藥士藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——哌唑嗪

　　【體內(nèi)過程】哌唑嗪（prazosin）口服易吸收，首過消除明顯，生物利用度在60%～70%之間?？诜?～2h血漿濃度達(dá)峰值，維持4～6h，t_1／2約2～3h.血漿蛋白結(jié)合率為80%～85%。主要在肝中代謝，僅少量原形經(jīng)腎排出。

　　【藥理作用】降壓作用中等偏強?？蛇x擇性阻斷血管突觸后α₁受體，降低外周阻力及回心血量。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理對α1受體的親和力較對α₂受體大1000倍，因而幾乎不影響突觸前膜α₂受體對去甲腎上腺素釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，故降壓的同時，不引起心率加快及腎素分泌增加。

　　【臨床應(yīng)用】適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強療效。對高血壓伴腎功能不良者更為適用。

　　【不良反應(yīng)】部分病人首次給藥后0.5-1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)，稱“首劑現(xiàn)象”。將首次劑量減半（0.5mg），并于睡前服用可避免發(fā)生。其他不良反應(yīng)包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。