
藥士輔導(dǎo):
跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè),其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的擴(kuò)散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對(duì)可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運(yùn)不需消耗ATP,只能順濃度差進(jìn)行。它包括簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種形式。
(1)簡單擴(kuò)散:又稱脂溶擴(kuò)散,脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理藥物的脂/水分配系數(shù)愈大,在脂質(zhì)層的濃度愈高,跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式屬簡單擴(kuò)散。
?。?)濾過:又稱水溶擴(kuò)散,是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物,借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。濾過是指有外力促進(jìn)的擴(kuò)散,如腎小球?yàn)V過等。
?。?)易化擴(kuò)散:又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn),是通過細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)一通透酶幫助而擴(kuò)散,其速率比簡單擴(kuò)散快得多,且不需供應(yīng)ATP.每一種通透酶只能轉(zhuǎn)運(yùn)一種分子或離子,或與這種分子或離子結(jié)構(gòu)非常相似的物質(zhì)。當(dāng)藥物濃度過高時(shí)載體可被飽和,轉(zhuǎn)運(yùn)率達(dá)最大值。載體可被類似物占領(lǐng),表現(xiàn)為競爭性抑制作用。
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