
青霉素G抗菌作用及應用是藥士考試所要掌握的知識點之一,醫(yī)學教育網搜集整理如下:
【藥動學】青霉素G在室溫下粉劑穩(wěn)定,水溶液不穩(wěn)定。腦膜炎時可透人腦脊液;由腎小管主動分泌而排泄,可被丙磺舒競爭性抑制,從而可延緩青霉素的排泄,提高其血藥濃度,并延長半衰期。
【抗菌作用及臨床應用】青霉素對革蘭陽性球菌、革蘭陽性桿菌、革蘭陰性球菌以及各種螺旋體均有很強的殺菌作用。
【抗菌作用機制】青霉素與青霉素結合蛋白(PBPs)結合后,青霉素的β-內酰胺環(huán)抑制PBPs中轉肽酶的交叉聯(lián)結反應,阻礙細胞壁粘肽生成,使細胞壁缺損;另外青霉素還可激活細菌的自溶酶,從而使細菌體破裂死亡。
【不良反應】
1.局部刺激癥狀如注射部位疼痛、硬結較常發(fā)生;
2.變態(tài)反應,特別是過敏性休克。變態(tài)反應重在預防,過敏性休克一旦發(fā)生要積極搶救;肌肉或靜脈注射腎上腺素,同時采取其他措施,如吸氧、輸液、人工呼吸等。