藥物的作用機制著重探討藥物如何引起機體作用。主管藥師藥理學輔導精華藥理效應是藥物小分子與機體生物大分子相互作用的結果，是機體細胞原有功能水平的改變，因此藥物的作用機制要從細胞各級水平去探討。

　　1．作用于受體大多數藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用，如胰島素激活胰島素受體，阿托品阻斷副交感神經末梢M膽堿受體。藥物與受體相互作用及作用后的信號轉導是藥物作用機制的中心內容，因此，這部分內容將在后面章節(jié)專門詳細闡述。

　　2．對酶的影響酶是藥物作用的主要靶標。醫(yī)學教育網|收集整理體內酶的種類多、分布廣。許多藥物能抑制酶活性，如抗高血壓藥物依那普利抑制血管緊張素轉化酶，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制環(huán)氧酶(COX)，抗慢性心功能不全藥強心苷抑制Na⁺，K⁺-ATP酶，尿激酶激活血漿纖溶酶原，解磷定使有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復活，甚至有些藥物本身就是酶，如胃蛋白酶。

　　3．作用于細胞膜離子通道細胞膜上有許多離子通道，無機離子Na⁺、K⁺、Ca²⁺、cl^-等可以通過這些通道進行跨膜轉運，有些藥物可以直接作用于這些通道，而影響細胞功能。如局麻藥抑制Na⁺通道，阻斷神經沖動的傳導；鈣拮抗劑可以阻滯Ca²⁺通道，降低細胞內Ca²⁺濃度，致血管舒張，產生降壓作用；抗心律失常藥可分別影響Na⁺、K⁺或Ca²⁺通道，糾正心律失常。

　　4．影響核酸代謝核酸(DNA及RNA)是控制蛋白質合成及細胞分裂的生命物質。許多抗癌藥是通過干擾癌細胞DNA和RNA的代謝過程而發(fā)揮作用的。例如5-氟尿嘧啶結構與尿嘧啶相似，摻入癌細胞DNA、RNA中后，干擾蛋白質合成而發(fā)揮抗癌作用。許多抗生素(包括喹諾酮類藥物)，也是通過抑制細菌核酸代謝發(fā)揮抑菌或殺菌作用的。

　　5．參與或干擾細胞代謝有些藥物是補充生命代謝物質，治療相應的缺乏癥，如鐵劑補血、胰島素治療糖尿病等。有些藥物化學結構與正常代謝物非常相似，雖參與代謝過程，卻往往不能引起代謝的生理效果，最后導致抑制或阻斷代謝的后果，稱為偽品摻入，亦稱抗代謝藥。

　　6、改變細胞周圍環(huán)境的理化性質有些藥物常常是通過簡單的化學反應或物理作用而產生藥理效應，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍；靜脈注射甘露醇，其在腎小管內產生高滲透壓而利尿；二巰丁二鈉等絡合劑可與汞、砷等重金屬離子絡合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產生相應的效應。

　　7．影響生理活性物質及其轉運很多無機離子、代謝物、神經遞質、激素在體內主動轉運需要載體參與，藥物干擾這一環(huán)節(jié)可產生明顯的藥理效應。例如解熱鎮(zhèn)痛藥抑制體內前列腺素的生物合成而具有抗炎、鎮(zhèn)痛的作用；噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na⁺-cl^-轉運載體，從而抑制Na⁺-K⁺、Na⁺-H⁺交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。

　　8．影響免疫功能許多疾病涉及免疫功能。免疫抑制藥(環(huán)孢素)及免疫增強藥(左旋咪

　　唑)通過影響免疫機制發(fā)揮療效，前者用于器官移植的排斥反應，后者用于免疫缺陷性疾病的治療。另外，某些藥物本身就是抗體(丙種球蛋白)或抗原(疫苗)。

　　9．非特異性作用有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質有關。如消毒防腐藥對蛋白質有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產生中和反應或調節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等。