藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。不同給藥途徑有不同的藥物吸收過程和特點。

　　口服是最常用的給藥途徑，因為給藥方便，且大多數(shù)藥物能充分吸收。很多因素可影響胃腸道對藥物的吸收，如服藥時的飲水量、是否空腹、胃腸蠕動度、胃腸道的pH值、藥物顆粒大小、與胃腸道內(nèi)容物的理化性相互作用（如鈣與四環(huán)素類抗生素形成不可溶的復(fù)合物引起吸收障礙）等。此外，胃腸道分泌的酸和酶以及腸道內(nèi)菌群的生化作用均可能在藥物未被吸收時即使之破壞，如一些青霉素類抗生素因被胃酸迅速滅活而口服無效，多肽類激素如胰島素因在腸內(nèi)被水解而必須采用非胃腸道途徑給藥。

　　從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。首關(guān)消除也稱首關(guān)代謝或首關(guān)效應(yīng)。

　　靜脈注射避開了吸收屏障而直接入血，故發(fā)揮作用快。但因其以很高的濃度、極快的速度到達靶器官，故也最危險。藥物水溶液肌內(nèi)注射時，既以簡單擴散方式通過毛細血管上皮細胞膜的脂質(zhì)層，又以濾過方式經(jīng)其很大的上皮細胞間隙進入血液內(nèi)，故吸收快。將藥物溶于油內(nèi)注射可醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理減慢藥物吸收而起存儲作用，有的一次注射后數(shù)星期內(nèi)仍能維持較高的血藥濃度。皮下注射吸收較慢，有刺激性的藥物可引起劇痛。

　　舌下給藥可在很大程度上避免首關(guān)消除，直腸給藥也可在一定程度上避免。如硝酸甘油（nitroglycerin）在口服被胃腸道吸收后通過肝臟時被代謝失活達90％，只有少數(shù)藥物能進入全身循環(huán)。若舌下給藥，由血流豐富的頰粘膜吸收，可直接進入全身循環(huán)，故應(yīng)用比口服小得多的劑量即可有效。