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頭孢噻肟鈉為半合成的第三代頭孢菌素。
【性狀】為白色、類白色或淡黃白色結(jié)晶;無(wú)臭或微有特殊臭。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿中不溶。10%溶液的ph為4.5~6.5。稀溶液無(wú)色或微黃色,濃度高時(shí)顯灰黃色。若顯深黃色或棕色則表示藥物已變質(zhì)。
【藥理及應(yīng)用】對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與第一代頭孢菌素近似或較弱,對(duì)鏈球菌(腸球菌除外)抗菌作用較強(qiáng)。對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌效能。奈瑟菌屬、流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌、沙門桿菌等對(duì)本品甚敏感;枸櫞酸桿菌對(duì)本品中度敏感;沙雷桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等對(duì)本品也有一定的敏感性。綠膿桿菌、陰溝桿菌、脆弱擬桿菌等對(duì)本品較不敏感。
在腸道中不吸收。肌注1g,半小時(shí)血藥濃度達(dá)峰,約為22μg/ml,6小時(shí)降為1.5μg/ml,t1/2約為1小時(shí),藥物血漿蛋白結(jié)合率為30%~45%。體內(nèi)分布面較廣,膽汁中較高,不易透過(guò)正常腦膜,但腦膜有炎癥時(shí)可增加透入量。在肝內(nèi)代謝為活性較低的代謝物,連同一些原形物由尿排出,尿中有較高的有效濃度。應(yīng)用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、膽道、消化道、五官、生殖器等部位的感染,對(duì)燒傷、外傷引起的感染以及敗血癥、中樞感染也有效。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
【用法】臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解,溶解后立即使用。成人;肌內(nèi)或靜脈注射,1次0.5~1g,1日2~4次。一般感染用2g/日,分成兩次肌注或靜注;中等或較重感染3~6g/日,分為3次肌注或靜注;敗血癥等6~8g/日,分為3~4次靜脈給藥;極重感染1日不超過(guò)12g,分為6次靜脈給藥;淋病用1g肌注(單次給藥已足)。靜滴,2~3g/d.小兒:肌注或靜注1日量為50~100mg/kg,分成2~3次給予。嬰幼兒不能肌注。
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