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口服、注射均可吸收。口服可的松或氫化可的松后1~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)高峰。一次給藥作用持續(xù)8~12小時(shí)。
氫化可的松在血漿中(濃度小于25μg%時(shí))約有90%以上與血漿蛋白結(jié)合,其中77%與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合,CBG在血漿中含量少,雖親和力大,但結(jié)合容量仍??;另有15%與白蛋白結(jié)合,其血漿含量高,結(jié)合量大。CBG在肝中合成,雌激素可促進(jìn)其合成,妊娠期間或雌激素治療時(shí),血中CBG濃度增高而游離的氫化可的松減少,但通過反饋調(diào)節(jié),可使游離型者恢復(fù)正常水平。肝、腎病時(shí)CBG合成減少,可使游離型增多。
吸收后,在肝分布較多。主要在肝中代謝,與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)|搜集整理與未結(jié)合部分一起由尿排出。
氫化可的松的血漿t1/2為80~144分鐘,但在2~8小時(shí)后仍具有生物活性,劑量大或肝、腎功能不全者可使t1/2延長;甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí),肝滅活皮質(zhì)激素加速,使t1/2縮短。潑尼松龍因不易被滅活,t1/2可達(dá)200分鐘。
可的松和潑尼松在肝內(nèi)分別轉(zhuǎn)化為氫化可的松和潑尼松龍而生效,故嚴(yán)重肝功能不全的病人只宜應(yīng)用氫化可的松或潑尼松龍。與肝微粒體酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉等合用時(shí)需加大皮質(zhì)激素的用量。
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