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異丙腎上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化學(xué)結(jié)構(gòu)是去甲腎上腺素氨基上的一個(gè)氫原子被異丙基所取代。是經(jīng)典的β1,β2受體激動(dòng)劑。
【體內(nèi)過(guò)程】口服易在腸粘膜與硫酸結(jié)合而失效,氣霧劑吸入給藥,吸收較快。舌下含藥因能舒張局部血管,少量可從粘膜下的舌下靜脈叢迅速吸收。吸收后主要在肝及其它組織中被COMT所代謝。異丙腎上腺素較少被MAO代謝,也較少被去甲腎上腺素能神經(jīng)所攝取,因此其作用維持時(shí)間較腎上腺素略長(zhǎng)。
【藥理作用】對(duì)β受體有很強(qiáng)的激動(dòng)作用,對(duì)β1和β2受體選擇性很低。
1.對(duì)心臟的作用具典型的β1受體激動(dòng)作用,表現(xiàn)為正性肌力和正性縮率作用,縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素比較,異丙腎上腺素加快心率、加速傳導(dǎo)的作用較強(qiáng),對(duì)竇房結(jié)有顯著興奮作用,也能引起心律失常,但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理
2.對(duì)血管和血壓的影響對(duì)血管有舒張作用,主要是使骨骼肌血管舒張(激動(dòng)β2受體),對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱,對(duì)冠狀血管也有舒張作用。當(dāng)靜脈滴注每分鐘2~10μg,由于心臟興奮和外周血管舒張,使收縮壓升高而舒張壓略下降,此時(shí)冠脈流量增加;但如靜脈注射給藥,則可引起舒張壓明顯下降,降低了冠狀血管的灌注壓,冠脈有效血管流量不增加。
3.緩解支氣管平滑肌痙攣激動(dòng)β2受體,舒張支氣管平滑肌比腎上腺素略強(qiáng),也具有抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的作用。但對(duì)支氣管粘膜的血管無(wú)收縮作用,故消除粘膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產(chǎn)生耐受性。
4.其他能增加組織的耗氧量。與腎上腺素比較,其升高血中游離脂肪酸作用相似,而升高血糖作用較弱。不易透過(guò)血腦屏障,中樞興奮作用微弱。
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