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可待因藥代動(dòng)力學(xué)特性:可待因在阿片中的含量約為0.5%~1%,口服后吸收快而完全,生物利用度為40%~70%,易于通過(guò)血腦屏障,又能通過(guò)胎盤(pán)屏障,血漿蛋白結(jié)合率一般在 25% 左右??诜蠹s1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,t1/2約為3~4小時(shí),主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎排出。肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時(shí)間為 10~30 分鐘,鎮(zhèn)痛最強(qiáng)作用時(shí)間,肌注為 30~60分鐘。作用持續(xù)時(shí)間:鎮(zhèn)痛為4小時(shí),醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理鎮(zhèn)咳為 4~6 小時(shí)。
可待因具有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,其鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4;鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/12~1/7,但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥,作用持續(xù)時(shí)間與嗎啡相似;鎮(zhèn)靜作用不明顯;藥物成癮性弱于嗎啡。
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