從20世紀(jì)初至80年代，是化學(xué)藥物飛速發(fā)展的時(shí)代，在此期間，發(fā)現(xiàn)及發(fā)明了現(xiàn)在所使用的一些最重要的藥物，為人類(lèi)健康做出了貢獻(xiàn)。

從合成藥物發(fā)展的歷史及現(xiàn)今科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步來(lái)展望21世紀(jì)合成藥物發(fā)展的趨勢(shì)，可以從下列幾個(gè)方面加以評(píng)述。

1、從藥用植物中發(fā)現(xiàn)新的先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾、發(fā)明新藥仍是21世紀(jì)合成新藥研究的重要部分。尤其是由于細(xì)胞及分子水平的活性篩選方法的常規(guī)化和分離技術(shù)的精巧化，有可能從植物中發(fā)現(xiàn)極微量的新的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型。同時(shí)，通過(guò)現(xiàn)代的篩選模型重新發(fā)現(xiàn)20世紀(jì)已經(jīng)篩選過(guò)的植物化學(xué)成分的新用途，也為合成新藥研究提供了更多的成功機(jī)會(huì)。

2、從天然來(lái)源發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類(lèi)型抗生素已經(jīng)很困難，微生物對(duì)抗生素的耐藥性的增加，不合理的使用抗生素，使得一種抗生素的使用壽命愈來(lái)愈短。這種情況促使半合成及全合成抗生素在21世紀(jì)會(huì)得到特別發(fā)展。

3、組合化學(xué)技術(shù)應(yīng)用到獲得新化合物分子上，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理是仿生學(xué)的一種發(fā)展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合，從而建立起具有大量化合物的化學(xué)分子庫(kù)，再結(jié)合高通量篩選來(lái)尋找到一些具有活性的先導(dǎo)化合物。