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藥物代謝動力學主要是研究藥物的體內(nèi)過程(包括吸收、分布、代謝和排泄)，并運用數(shù)學原理和方法闡釋體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的動態(tài)規(guī)律。

首先是吸收，吸收是指藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程。不同給藥途徑有不同的吸收過程和特點，比如口服給藥，口服是最常用的給藥途徑。大多數(shù)藥物在胃腸道內(nèi)是以簡單擴散方式被吸收的。其中影響胃腸道對藥物吸收的因素包括：服藥時飲水量、是否空腹、胃腸蠕動度、胃腸道PH、藥物顆粒大小等。

其次是分布，分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達機體各個器官和組織的過程。藥物分布到達作用部位的速度越快，起效就越迅速。藥物在體內(nèi)各組織分布的程度和速度，主要取決于組織器官血流量和藥物與血漿蛋白、組織細胞的結(jié)合能力。此外，藥物載體轉(zhuǎn)運蛋白的數(shù)量和功能狀態(tài)、體液PH、生理屏障作用以及藥物的分子量、化學結(jié)構(gòu)、脂溶性等都能夠影響藥物的體內(nèi)分布。代謝是指藥物吸收后在體內(nèi)經(jīng)酶或其他作用發(fā)生一系列的化學反應(yīng)，導致藥物化學結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，又稱生物轉(zhuǎn)化。絕大多數(shù)藥物在體內(nèi)被代謝后極性增大，有利于排出體外，因此代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

最后是排泄，排泄是藥物以原形或代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)不同途徑排出體外的過程，是藥物體內(nèi)消除的重要組成部分。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟從尿液排泄，其次經(jīng)膽汁從糞便排泄。揮發(fā)性藥物主要經(jīng)肺隨呼出氣體排泄。藥物也可經(jīng)汗液和乳汁排泄。

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