這類受體的共同點(diǎn)是其立體結(jié)構(gòu)中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接（從肽鏈N端數(shù)起）第5和第6個跨膜螺旋的胞內(nèi)環(huán)（第三個胞內(nèi)環(huán)）上都有G蛋白（鳥苷酸結(jié)合蛋白）的結(jié)合位點(diǎn)。目前為止，研究顯示G蛋白偶聯(lián)受體只見于真核生物之中，而且參與了很多細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程。在這些過程中，G蛋白偶聯(lián)受體能結(jié)合細(xì)胞周圍環(huán)境中的化學(xué)物質(zhì)并激活細(xì)胞內(nèi)的一系列信號通路，最終引起細(xì)胞狀態(tài)的改變。已知的與G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)合的配體包括氣味，費(fèi)洛蒙，激素，神經(jīng)遞質(zhì)，趨化因子等等。這些受體可以是小分子的糖類，脂質(zhì)，多肽，也可以是蛋白質(zhì)等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶聯(lián)受體也可以被非化學(xué)性的刺激源激活，例如在感光細(xì)胞中的視紫紅質(zhì)可以被光所激活。與G蛋白偶聯(lián)受體相關(guān)的疾病為數(shù)眾多，并且大約40%的現(xiàn)代藥物都以G蛋白偶聯(lián)受體作為靶點(diǎn)。[1] 

G蛋白偶聯(lián)受體的下游信號通路有多種。與配體結(jié)合的G蛋白耦聯(lián)受體會發(fā)生構(gòu)象變化，從而表現(xiàn)出鳥苷酸交換因子（GEF）的特性，通過以三磷酸鳥苷（GTP）交換G蛋白上本來結(jié)合著的二磷酸鳥苷（GDP）使G蛋白的α亞基與β、γ亞基分離。這一過程使得G蛋白（特別地，指其與GTP結(jié)合著的α亞基）變?yōu)榧せ顮顟B(tài)，并參與下一步的信號傳遞過程。具體的傳遞通路取決于α亞基的種類（Gαs,Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13），其中兩個主要的通路分別涉及第二信使環(huán)腺苷酸（cAMP）和磷脂酰肌醇。參見AC系統(tǒng)（腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)）。