
去甲腎上腺素來源是初級藥士考試可能涉及到的知識點,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識點,供考生參考。
【去甲腎上腺素來源及化學(xué)】 去甲腎上腺素(noradrenaline ,NA;norepinephrine,NE)是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用的是人工合成品,化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見光易失效,在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變?yōu)榉奂t色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定。
【體內(nèi)過程】
1.吸收 在胃內(nèi)因局部作用使胃粘膜血管收縮,在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞,余者又在腸粘膜和肝被代謝,故口服不能產(chǎn)生吸收作用。皮下注射時,因血管劇烈收縮,吸收很少,且易發(fā)生局部組織壞死,一般采用靜脈滴注法給藥。
2.分布 靜脈內(nèi)注射[3H]-去甲腎上腺素后,很快自血中消失,較多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質(zhì)中。外源性去甲腎上腺素很少到達腦組織,可能是不易透過血腦屏障之故。
3.攝?。╱ptake) 內(nèi)源性和外源性去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細胞所攝取。被攝取的去甲腎上腺素大多又經(jīng)囊泡攝取貯存起來。被攝取入非神經(jīng)細胞內(nèi)者,大多被代謝而失活。
4.代謝 滅活去甲腎上腺素的酶,COMT和MAO廣泛存在于許多組織內(nèi),醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理特別是肝、腎、腸和血管壁細胞中。去甲腎上腺素能神經(jīng)元內(nèi)主要含MAO,也曾發(fā)現(xiàn)有COMT,但含量極少。肝是外源性去甲腎上腺素的主要代謝器官。大部分注入的去甲腎上腺素首先在COMT催化下,代謝為活性很低的間甲去甲腎上腺素,其中一部分再經(jīng)MAO的作用脫胺形成3-甲氧-4羥扁桃酸(vanillyl mandelic acid,VMA)。從去甲腎上腺素能神經(jīng)釋放的去甲腎上腺素則主要先被攝取入神經(jīng)末梢,部分經(jīng)MAO脫胺,然后在非神經(jīng)細胞內(nèi)經(jīng)COMT轉(zhuǎn)甲基最后仍形成VMA.部分去甲腎上腺素或其間甲化合物尚可與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合。
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