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維拉帕米藥理藥動學(xué)-藥學(xué)初級士考試輔導(dǎo)

2014-11-18 16:40 來源:
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維拉帕米藥理藥動學(xué)是初級藥士考試可能涉及到的知識點,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識點,供考生參考。

藥效學(xué)

屬Ⅳ類抗心律失常藥,為一種鈣離子內(nèi)流的抑制劑(慢通道阻滯劑),在心臟,鈣離子內(nèi)流受抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性降低,傳導(dǎo)減慢,但很少影響心房、心室減低,影響收縮蛋白的活動,心肌收縮減弱,心臟做功減少,心肌氧耗減少。對血管,鈣離子內(nèi)流動脈壓下降,心室后負(fù)荷降低。

藥動學(xué)

口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%.蛋白結(jié)合率為90%(87~93%)。主要在肝內(nèi)代謝,口服后經(jīng)首次關(guān)卡效應(yīng)后僅20~35%進入血循環(huán),故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產(chǎn)物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~12小時。靜脈給藥的藥-時曲線呈雙相,醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理半衰期α約4分鐘, 半衰期β為2~5小時;去甲維拉帕米半衰期約為9小時??诜?~2小時作用開始,3~4小時達最大作用,持續(xù)6小時。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘(1~5分鐘)開始,2~5 分鐘達最大作用,作用持續(xù)約2小時,血液動力學(xué)作用3~5分鐘開始,約持續(xù)10~20分鐘。主要經(jīng)腎清除,代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)排出50%,5 天內(nèi)為70%,原形藥為3%,9~16%經(jīng)消化道入糞便清除。血液透析不能清除該品。

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