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藥物代謝的主要器官是肝臟。也可發(fā)生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。

1、藥物代謝（轉化）酶：

（1）肝微粒體藥酶：藥物在體內主要靠肝細胞微粒體的藥酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系，其由三部分組成：血紅蛋白類，包括細胞色素P-450及細胞色素b5；黃素蛋白類，包括還原型輔酶Ⅱ-細胞色素C還原酶（或稱還原型輔酶Ⅱ-細胞色素P-450還原酶）及還原型輔酶I-細胞色素b5還原酶，是電子傳遞的載體；脂類，主要是磷脂酰膽堿，功能尚不清楚。此三部分共同構成電子傳遞體系，使用使藥物氧化，三者缺一，藥物代謝就不能完成。

（2）細胞漿酶系：包括醇脫氫酶、醛氧化酶、黃嘌呤氧化酶等。一些藥物經微粒體藥酶氧化生成醇或醛后，再繼續(xù)由醇脫氫酶和醛氧化酶代謝。

（3）線粒體酶：包括單胺氧化酶、脂環(huán)族芳香化酶等。單胺氧化酶能使各種內源性單胺類（多巴胺、腎上腺素、去甲腎上腺素、5-羥色胺等）和外源性的胺類（乳酪或酵母中的酪胺等）氧化脫氨生成醛，再進一步氧化滅活。

（4）血漿酶系：包括單胺氧化酶、兒茶酚胺氧位甲基轉移酶、酰胺酶及假膽堿酯酶等。前二者可氧化血漿中內源性或外源性單胺類物質。

（5）腸道菌叢酶系：能將某些營養(yǎng)物質變?yōu)榘奉?、羧酸或烴類等有毒物質，腸道菌大量繁殖，產胺過多，可能誘發(fā)嚴重肝功不良者的昏迷，故臨床上口服新霉素的目的是殺滅腸道菌叢減少胺類生成，從而減輕肝昏迷。

2、代謝（轉化）類型：可分兩類。第一類包括氧化、還原及水解過程；第二類為結合過程，第一類轉化產物再經與體內某些代謝物結合，產物一般水溶性加大，利于排泄。

（1）第一階段反應（第一類型）：氧化、還原及水解等。氧化，如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N-氧化等；還原，如硝基還原成氨基（-NH2）。

（2）第二階段反應（第二類型）：即結合反應，使藥失效，隨尿排出。含羥基、羧基、胺基的化合物與葡萄糖醛酸結合成酯、醚、酰胺化合物；硫酸可與酚類藥物及酚性類固醇結合成硫酸酯；N-甲轉移酶使伯胺、腫胺及叔胺甲基化，以S-腺苷甲硫氨酸作為甲基供應體；磺胺類及芳香族氨基等在乙酰輔酶A參與下乙?；?。

3、藥物代謝的意義：

（1）解毒，絕大多數(shù)藥物通過代謝后失去藥理活性，稱為解毒。肝藥酶活性低時，應用主要在肝滅活的藥物時要特別慎重。

（2）活化，少數(shù)藥物經代謝變化后效力反而增強，稱為活化。

4、藥酶的誘導劑和抑制劑：某些藥物可促進藥酶對其的降解，又可促進其它藥物的藥酶的降解作用，長期服用可產生耐受性。有些藥物能抑制藥酶的活性，從而延緩藥物的降解，長期應用可產生積蓄中毒。