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此類藥物作用于體內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)：γ-氨基丁酸（GABA）的一種受體"GABAA受體復合物"（復合物包含GABA受體，苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道），而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道加強開放，這樣會增加氯離子流入胞內(nèi)的數(shù)量，產(chǎn)生超極化而抑制突觸后電位，減少中樞某些重要神經(jīng)元放電，引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知，這類藥物的效應是和腦內(nèi)GABA水平密切相關(guān)的，如果腦內(nèi)GABA水平較高，則此類藥物的效應會更加明顯。

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