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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥品不良反應(yīng)的影響

2020-11-06 13:06 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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2021年執(zhí)業(yè)藥師復(fù)習(xí)已經(jīng)開始,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了“執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥品不良反應(yīng)的影響”的內(nèi)容,希望可以幫助考生順利備考。

1.對細(xì)胞色素P450的作用

細(xì)胞色素P450(CYP450)是催化藥物代謝的肝藥酶。主要分布于肝臟,在小腸、肺、腎、腦中也依次有少量分布。


對細(xì)胞色素P450的抑制作用

可逆性抑制劑

不可逆性抑制劑

類不可逆性抑制劑

對細(xì)胞色素P450的誘導(dǎo)作用

對CYP誘導(dǎo)作用的機(jī)制比較復(fù)雜。對乙酰氨基酚,在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌,正常情況下與谷胱甘肽作用后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑,可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者,如同時大量飲酒就會誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性,增加氫醌的量,一方面大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽,造成谷胱甘肽耗竭,另一方面與體內(nèi)的蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性。

2.對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響

hERG基因編碼的快速延遲整流鉀電流IKr的α亞基,產(chǎn)生快速延遲整流鉀電流在心肌動作電位復(fù)極化過程中發(fā)揮著重要作用。

目前發(fā)現(xiàn),許多作用各異、結(jié)構(gòu)多樣的藥物對hERGK+通道具有抑制作用,引起Q-T間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。

最常見的主要為心臟用藥物,如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥,另外,非心臟用藥物中也有許多可抑制hERG K+通道,如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等。

以上就是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編針對“執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥品不良反應(yīng)的影響”整理的內(nèi)容,希望大家在備考執(zhí)業(yè)藥師的過程中能夠認(rèn)真復(fù)習(xí)。

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