
執(zhí)業(yè)藥師復習:藥物的體內過程
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1.藥物的體內過程
(1)吸收:藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程。藥物的給藥途徑不同,進人體循環(huán)的部位及其過程也不同,因而藥物在血中出現(xiàn)時間的快慢、濃度的大小以及維持時間的長短也不相同。
(2)分布:藥物進人體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉運的過程稱分布。分布過程影響藥物是否能及時到達與疾病相關的組織和器官。
(3)代謝:藥物在吸收過程或進人體循環(huán)后,受體內酶系統(tǒng)的作用,結抅發(fā)生轉變的過程稱代謝。
代謝與排泄過程關系到藥物在體內存在的時間。
(4)排泄:藥物及其代謝產物排出體外的過程稱排泄。
(5)轉運:藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉運。
(6)處置:分布、代謝和排泄過程稱為處置
(7)消除:代謝與排泄過程合稱為消除。
2.藥物的轉運方式:被動轉運、載體轉運、膜動轉運
3.被動轉運是物質從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。
4.被動轉運包括濾過和簡單擴散。
①濾過:水溶性的小分子物質通過膜孔轉運,如藥物通過腎小球膜的濾過過程。
②簡單擴散:大多數(shù)藥物以這種方式通過生物膜。
解離度小、脂溶性大的藥物易吸收;脂溶性太強時,轉運亦會減少。藥物的擴散速度影響因素:膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內的擴散速度。
5.載體轉運由載體介導,生物膜中的蛋白質具有載體的作用。
6.載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。
7.主動轉運:藥物通過生物膜轉運時,借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運,這種過程稱為主動轉運。
8.主動轉運有如下特點:
①逆濃度梯度轉運;
②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供
③轉運速度與載體量有關,往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
④可與結構類似的物質發(fā)生競爭現(xiàn)象;
⑤受抑制劑的影響;
⑥具有結構特異性;
⑦主動轉運還有部位特異性。
一些生命必需物質(如K+, Na+, I ,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型化合物等,能通過主動轉運吸收。
9.易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。
10.易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。
11.易化擴散與主動轉運不同之處在于:易化擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉運,載體轉運的速率大大超過被動擴散。核苷類藥物水溶性大,被動轉運速度慢,主要依靠轉運蛋白促進擴散方式跨膜轉運。在小腸上皮細胞、脂肪細胞、血腦屏障血液側的細胞膜中,單糖類和氨基酸等高極性物質轉運為促進擴散。
12.膜動轉運:生物膜具有一定的流動性,它可以通過主動變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外,此過程稱膜動轉運。
13.膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性(如蛋白質在小腸下段的吸收最為明顯)。微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進入細胞。
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