
執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》:短效β2受體激動(dòng)劑
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β2受體激動(dòng)劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥,分為短效和長(zhǎng)效,常用的短效β2受體激動(dòng)劑有沙丁胺醇和特布他林,是緩解輕中度急性哮喘的首選藥;常用的長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅。
一、沙丁胺醇
1.藥理作用
對(duì)氣道平滑肌β2受體有較高選擇性,對(duì)兒茶氧甲基轉(zhuǎn)換酶和單胺氧化酶的抗力增加,作用時(shí)間延長(zhǎng),對(duì)心臟的興奮作用很小。
2.臨川應(yīng)用
(1)用于各型支氣管哮喘以及伴有支氣管痙攣的各種支氣管及肺部疾患
(2)產(chǎn)科用于防治早產(chǎn),并可解除胎盤(pán)血管痙攣,增加胎盤(pán)血流量
(3)用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常及心力衰竭等。
3.不良反應(yīng)
(1)常見(jiàn)不良反應(yīng)是肌肉震顫,好發(fā)于四肢和面頸部骨骼肌。輕者感到不舒服,重者可影響生活和工作。引起肌肉震顫的原因是由于本品激動(dòng)骨骼肌慢收縮纖維上β2受體,使之收縮加快有力,破壞快、慢收縮纖維之間的融合現(xiàn)象所致。
(2)用藥過(guò)程中心臟不良反應(yīng)少見(jiàn),心臟不良反應(yīng)僅見(jiàn)室性心動(dòng)過(guò)速,未見(jiàn)心律失常,亦未見(jiàn)中毒致死。由此可見(jiàn)本品的安全性遠(yuǎn)較異丙腎上腺素與氨茶堿為大
(3)少數(shù)人可見(jiàn)惡心、頭痛、臉潮紅、心悸,還能引起血乳酸、丙酮酸升高,并出現(xiàn)酮體升高。糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。過(guò)量應(yīng)用時(shí)或與糖皮質(zhì)激素合用時(shí),有可能引起低鉀血癥,從而導(dǎo)致心律失常,必要時(shí)應(yīng)補(bǔ)充鉀鹽。
二、特布他林
1.藥理作用
(1)本品對(duì)氣道β2受體選擇性較高,擴(kuò)張支氣管作用與沙丁胺醇相近。
(2)對(duì)心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。
(3)本品還可興奮子宮肌層的β2受體,抑制子宮自發(fā)性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。
2.臨床應(yīng)用
用于支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時(shí)的支氣管痙攣,預(yù)防早產(chǎn)。
3.不良反應(yīng)
少數(shù)患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙??诜?mg時(shí),手顫發(fā)生率為20%——30%。
以上為短效β2受體激動(dòng)劑兩種常見(jiàn)代表藥的藥理學(xué)考點(diǎn),需要注意的是沙丁胺醇為短效β2受體激動(dòng)劑,而沙丁胺醇控釋片屬于長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑,但由于潛在的心血管、神經(jīng)肌肉系統(tǒng)等不良反應(yīng),一般不主張長(zhǎng)期使用。
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