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7點總結藥物新型給藥系統(tǒng)與制劑新技術——《中藥一》復習

1.不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物有：①單服劑量很大(大于1g)的藥物;②生物半衰期(t1/2)很短(小于1h)或很長(大于24h)的藥物;③需在腸道中特定部位主動吸收的藥物;④藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律、吸收差或吸收易受影響的藥物。

2.骨架型緩釋、控釋制劑靠擴散、溶蝕或擴散與溶蝕共同作用而釋放藥物。

3.胃滯留型緩、控釋制劑可提高在胃內及十二指腸部位吸收的藥物的生物利用度。

4.緩釋膜劑為將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內或溶解分散在多聚物膜片中而制成緩釋膜狀制劑。

5.滲透泵式控釋制劑的釋藥速度與pH無關，在胃與在小腸釋藥速度相等。

6.靶向制劑按靶向部位分類為：①一級靶向制劑，進入靶部位的毛細血管床釋藥;②二級靶向制劑，進入靶部位的特殊細胞(如腫瘤細胞)釋藥;③三級靶向制劑，作用于細胞內某些特定靶點的靶向制劑。

7.靶向制劑按作用的方式分類為：①物理化學靶向制劑：用物理和化學法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效;②主動靶向制劑：用修飾藥物或藥物載體作為“導彈”將藥物定向輸送到靶區(qū);③被動靶向制劑：載藥微粒進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產生的體內分布特征。

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