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毛果蕓香堿的藥理學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)

2017-07-09 14:20 來源:
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毛果蕓香堿的藥理學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)是初級藥師考試可能會(huì)涉及到的內(nèi)容,為此,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)的編輯為大家整理了相關(guān)的知識點(diǎn),供大家參考。

藥理學(xué)

選擇性直接作用于M膽堿受體。對眼和腺體的作用最為明顯。①引起縮瞳,眼壓下降,并有調(diào)節(jié)痙攣等作用。通過激動(dòng)瞳孔括約肌的M膽堿受體,使瞳孔括約肌收縮??s瞳引起前房角間隙擴(kuò)大,房水易回流,使眼壓下降。由于睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,使晶狀體屈光度增加,故視近物清楚,看遠(yuǎn)物模糊,稱為調(diào)節(jié)痙攣。②增加外分泌腺分泌。對汗腺和唾液腺作用最為明顯,尚可增加淚液、胃液、胰液、腸液及呼吸道黏液細(xì)胞分泌。③引起腸道平滑肌興奮、肌張力增加,支氣管平滑肌、尿道、膀胱及膽道肌張力也增加。

藥代動(dòng)力學(xué)

毛果蕓香堿具有水溶和脂溶的雙相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出現(xiàn)縮瞳作用,持續(xù)時(shí)間達(dá)4~8h以上。降眼壓作用的達(dá)峰時(shí)間約為75min,持續(xù)4~14h(和濃度有關(guān))。眼藥膜降眼壓作用的達(dá)峰時(shí)間為1.5~2h.食物可減少毛果蕓香堿的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干的癥狀時(shí),20min起效,單次使用作用持續(xù)3~5h,多次使用可持續(xù)10h以上。母體化合物的清除半衰期為0.76~1.35h.毛果蕓香堿可能在神經(jīng)元突觸處失活,也很可能在血漿中失活。毛果蕓香堿及其失活代謝物隨尿排出

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