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本品屬雙吡啶類衍生物,是一種既非強(qiáng)心甙,又非兒茶酚胺的新型正性肌力作用藥物,具有正性肌力和直接擴(kuò)張血管作用。其正性肌力作用主要通過抑制磷酸二酯酶(PDE),特別是抑制PDE-Ⅲ,使心肌細(xì)胞內(nèi)CAMP濃度增高有關(guān)。因而使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加,心肌收縮功能加強(qiáng)。其擴(kuò)張血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或心功能改善后交感神經(jīng)張力亢進(jìn)減輕所致,此外,靜脈注射本品后,還可使每搏量、心臟指數(shù),每搏作功增加,肺動(dòng)脈楔嵌壓、左心房壓、左室舒張末期壓下降,周圍血管阻力減小,從而有降低心臟前后負(fù)荷、降低心肌氧耗和提高運(yùn)動(dòng)耐力的作用。
口服吸收良好,1h開始作用,達(dá)峰時(shí)間為1~3h,持續(xù)時(shí)間為4~6h,半減期為2.6±1.4h,分布容積為1.2L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為10%~22%,血漿清除率為392ml/min。有效血藥濃度為2.4μg/ml。單劑靜脈注射2min內(nèi)起效,2~10min達(dá)血藥濃度峰值,半減期為5~10min,作用持續(xù)30~120min,作用持續(xù)時(shí)間與所給劑量有關(guān)。無快速耐藥性。大部分以原形從腎臟排出,小部分以N-乙酰代謝產(chǎn)物從腎臟排出。
臨床適用于治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭。由于本品小劑量就有正性肌力作用,故可將小劑量氨吡酮與血管擴(kuò)張劑合用以治療心力衰竭,即一次口服本品100mg和肼苯噠嗪75~100mg,每日3次,效果較好。與硝酸異山梨醇酯(消心痛)合用有相加效應(yīng)。本品對(duì)洋地黃、利尿劑或血管擴(kuò)張劑治療無效的頑固性心力衰竭是一種較好的藥物,且因本品有加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用,故應(yīng)用期間可不必停原用的洋地黃或利尿劑。
適用于治療各種原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龍適用于經(jīng)洋地黃、利尿劑及血管擴(kuò)張劑治療無效的慢性難治性心力衰竭。因其不增加,甚或降低心肌氧耗,因而更適用于心肌梗死并發(fā)心力衰竭的治療。本品與多巴酚丁胺靜脈滴注的療效對(duì)比,發(fā)現(xiàn)初始的血流動(dòng)力學(xué)改善,以多巴酚丁胺效果較好,但氨利酮對(duì)血流動(dòng)力學(xué)改善的持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),可達(dá)24h。本品療效顯著,適用范圍廣,可作為治療心力衰竭的替代藥物。
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