
吡喹酮抗蟲作用是初級(jí)藥師考試可能涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識(shí)點(diǎn),供考生參考。
【抗蟲作用】吡喹酮除對(duì)血吸蟲有殺滅作用外,對(duì)其他吸蟲,如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲,以及各種絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲癥、包蟲病都有不同程度的療效。本章著重討論其抗血吸蟲作用;其他抗腸蠕蟲的作用和用途,見第四十八章。
在體外實(shí)驗(yàn)中,吡喹酮能為血吸蟲迅速攝取。在最低有效濃度(0.2~1.0μg/ml)時(shí),可使蟲體興奮、收縮和痙攣。略高濃度時(shí),則可使血吸蟲體被形成空泡和破潰,粒細(xì)胞和吞噬細(xì)胞浸潤(rùn),醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理終至蟲體死亡。整體實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,用藥后數(shù)分鐘內(nèi),腸系膜靜脈內(nèi)95%的血吸蟲向肝轉(zhuǎn)移,并在肝內(nèi)死亡。
吡喹酮的上述作用可能與其增加體被對(duì)Ca2+的通透性,干擾蟲體內(nèi)Ca2+平衡有密切關(guān)系。除去培養(yǎng)液中的Ca2+或加入Mg2+,則可取消上述作用。由于蟲體發(fā)生痙攣性麻痹,使其不能附著于血管壁,被血流沖入肝,即出現(xiàn)肝移。在肝內(nèi)由于失去完整體被的保護(hù),更易被吞噬細(xì)胞所消滅。吡喹酮對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞膜則無上述作用,由此表現(xiàn)出其作用的高度選擇性。