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酶的抑制及其類型-公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)

2015-10-16 17:15 來源:
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酶的抑制類型是公衛(wèi)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試易考知識點(diǎn),醫(yī)學(xué)將于網(wǎng)小編整理了酶的各種抑制類型,并進(jìn)行舉例有助于增加理解競爭抑制和非競爭抑制,對其競爭類型要進(jìn)行區(qū)分記憶。

(1)競爭性抑制:由于毒物代謝酶的底物特異性相對較低,活性有限,如同時有兩種或兩種以上的化學(xué)毒物由一種酶代謝,可發(fā)生競爭性抑制。這種抑制并不影響酶的活性及含量,而是一種毒物占據(jù)了酶的活性中心,導(dǎo)致其他毒物的代謝受阻。如甲醇和乙醇都由醇脫氫酶代謝。在甲醇中毒時,臨**常給予乙醇治療。這是因為乙醇與醇脫氫酶的親和力比甲醇強(qiáng),可競爭性減緩甲醇的代謝速度而降低其毒性。

(2)非競爭性抑制有以下幾種:

①與酶的活性中心發(fā)生可逆或不可逆性結(jié)合:如(β-二乙基氨基苯丙基乙酯可與細(xì)胞色素P450結(jié)合而抑制其活性。醫(yī)'學(xué)教育網(wǎng)|整理苯硫磷可抑制羧酸酯酶使馬拉硫磷的水解速度減慢而增強(qiáng)其毒性。某些物質(zhì)經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝后成為該酶系的抑制劑,如呋拉茶堿和甲氧沙林的代謝產(chǎn)物可分別使CYP1A2和CYP2A6發(fā)生不可逆的滅活,此種酶的抑制方式稱為自殺式滅活。

②破壞酶:四氯化碳、氯乙烯、肼等的代謝產(chǎn)物可與細(xì)胞色素P450共價結(jié)合,破壞其結(jié)構(gòu)和功能。

③減少酶的合成:如鉛可抑制δ-氨基酮戊酸脫水酶(ALAD)和血紅素合成酶活性,使血紅素的合成受阻,從而抑制細(xì)胞色素P450的合成。

④變構(gòu)作用:如CO可與細(xì)胞色素P450結(jié)合,引起變構(gòu)作用,阻礙酶與氧結(jié)合而抑制代謝過程。

⑤缺乏輔因子:如馬來酸乙二酯可耗竭GSH,使GST因缺乏輔因子而抑制與親電子劑的結(jié)合反應(yīng)。

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