藥理：

　　本品為脂溶性、心臟選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，兼有徽弱的β2受體阻滯活性。其β受體阻滯作用為普萘洛爾34倍，為阿替洛爾的5倍，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。其次，本品還具有減少睫狀體眼房水的產(chǎn)生、降低眼內(nèi)壓的作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服后吸收良好，吸收率在90％以上。首過(guò)效應(yīng)弱，生物利用度為80％～90％。口服后大部分由胃腸道吸收，2～4h達(dá)到血藥峰值濃度，約50％與血漿蛋白結(jié)合，表現(xiàn)分布容積為5.8L／kg.本品在脂族羥基化作用后，主要通過(guò)氧位脫烷基作用，產(chǎn)生兩種無(wú)活性物隨尿排出。消除半減期為14～22h，老人、嬰兒和嚴(yán)重腎功能衰竭者有所延長(zhǎng)，作用維持24h以上。消除率為0.28L／kg·h，且不受肝臟疾病影響，15％由尿排出。

　　[藥理作用]本品系較強(qiáng)的β1腎上腺素能受體阻滯藥，無(wú)明顯的膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感神經(jīng)作用，青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼內(nèi)壓。本品及其活性代謝物二氫左旋丁萘酮心胺均具有長(zhǎng)效作用。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于高血壓治療，尤其對(duì)中度高血壓和無(wú)嚴(yán)重并發(fā)癥的年輕高血壓患者效果最佳。也適用于治療開(kāi)角型青光眼和眼高壓。

　　用于眼壓增高、慢性開(kāi)角型青光眼，也可與其他抗青光眼藥物合用。臨床療效與噻嗎洛爾相當(dāng)，不良反應(yīng)則較少，故可認(rèn)為是治療慢性開(kāi)角型青光眼的噻嗎洛爾的良好替代藥物。

　　用法用量：

　　口服，每次10～20mg，每日1次。老年人和嚴(yán)重腎功能不全者每日10mg.局部用藥，0.5％本品眼溶液，每次1滴，每日2次。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：20mg／片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[用法及用量]滴眼，每次1滴，每日1～2次。

　　[劑型與規(guī)格]滴眼劑：0.5％。

　　禁用慎用：

　　支氣管哮喘、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病、竇性心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ或Ⅲ度房室性傳導(dǎo)阻滯、明顯心力衰竭或心源性休克的患者禁用。肺功能不全、甲狀腺功能失調(diào)和糖尿病患者慎用。

　　妊娠時(shí)用藥的安全性尚未確定—本品可透過(guò)胎盤。本品隨乳汁排出，故嬰兒可能發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩及低血壓，授乳婦女用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。兒童尚無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)。

　　給藥說(shuō)明：

　　本品不影響心血管疾病患者血糖和血脂的變化。

　　對(duì)肺部疾病患者呼吸功能的影響小于普萘洛爾。

　　本品對(duì)腎功能正常患者的腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)影響，而腎血流量略有增加。

　　同時(shí)給予本品及心肌抑制藥或房室傳導(dǎo)抑制藥如維拉帕米類型的鈣拮抗藥，只能在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下進(jìn)行（尤其是靜注給藥時(shí)）。停藥時(shí)應(yīng)當(dāng)注意監(jiān)護(hù)，特別是缺血性心臟病患者。有心力衰竭史、心肌病變或心臟肥大的患者治療時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)，因?yàn)槠溲h(huán)功能可能需要興奮交感神經(jīng)。伴支氣管痙攣的慢性支氣管炎等支氣管阻塞性疾病以及哮喘患者應(yīng)慎用本品，初始劑量為每日10mg.引起的氣道阻力增加可用不受抑制的βp2擬似藥緩解。當(dāng)PR傳導(dǎo)間期延長(zhǎng)時(shí)應(yīng)當(dāng)慎用。

　　如與氯壓定合用，則直到停用本品后的數(shù)天均不應(yīng)停用氯壓定。

　　不良反應(yīng)：

　?、倬植恐委熥畛Ｒ?jiàn)的副作用是一過(guò)性局部刺激（占25％～40％），其他眼科癥狀表現(xiàn)為燒灼感、刺痛或刺激、瘙癢、貧血、玻璃體分離和視覺(jué)模糊。②其他方面有抑郁、失去判斷能力、眩暈和夢(mèng)游、鼻炎、排尿困難和斑禿。③凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。④老年人或服高劑量可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。

　　可見(jiàn)暫時(shí)性眼部刺痛和灼熱；偶見(jiàn)流淚、紅斑、瘙癢、角膜出現(xiàn)色斑或眼瞼結(jié)膜炎等。個(gè)別患者可能出現(xiàn)心率減慢和血壓降低等全身反應(yīng)。

　　開(kāi)始治療時(shí)可出現(xiàn)倦怠、雷諾氏病或間歇性跛行加重以及四肢感覺(jué)異常。可能出現(xiàn)明顯心動(dòng)過(guò)緩及低血壓、房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全及支氣管痙攣。如出現(xiàn)潮紅及眼干燥，應(yīng)停藥。

　　相互作用：

　　本品與利尿藥合用可提高降壓效果，也可與其他β受體阻滯藥交替使用。本品與地匹福林（Dipivefin）合用可治療青光眼。