
膽堿酯酶可分為乙酰膽堿酯酶(AChE)和假性膽堿酯酶兩類(lèi),前類(lèi)亦稱真性膽堿酯酶,主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙,后一類(lèi)膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿特異性較低。下面所提及的主要是乙酰膽堿酯酶(AChE)。
AChE通過(guò)下列三個(gè)步驟水解ACh:
①ACh分子中帶正電荷的季銨陽(yáng)離子頭,以靜電引力與AChE的陰離子部位相結(jié)合,同時(shí)ACh分子中的羰基碳與AChE酯解部位的絲氨酸的羥基以共價(jià)鍵結(jié)合,形成ACh與AChE的復(fù)合物;
?、贏Ch與AChE復(fù)合物裂解為膽堿和乙酰化AChE;
③乙?;疉ChE迅速水解,分離出乙酸,使酶的活性恢復(fù)。
抗膽堿酯酶藥與ACh一樣也能與 AChE結(jié)合,但結(jié)合較牢固,水解較慢,使AChE活性受抑制,從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放的ACh堆積,產(chǎn)生擬膽堿作用。
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