
「藥理作用與機制」
新斯的明可抑制AchE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,即可激動膽堿受體。此外尚能直接激動骨骼肌運動終板上的NM受體。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱,對骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強。
「體內過程]
為季銨類化合物,其溴化物口服后吸收少而不規(guī)則,新斯的明既可被血漿中的AchE水解,亦可在肝臟代謝。不易進人中樞神經系統。
「臨床應用」
重癥肌無力、腹氣脹及術后尿潴留、陣發(fā)性室上性心動過速、對抗競爭性神經肌肉阻斷藥過量等。
「不良反應」
與膽堿能神經過度興奮癥狀相似,包括進行性流涎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。過量時可導致膽堿能危象,表現為大量出汗、尿便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、前額疼痛和心律失常;還可出現胸悶和喘鳴。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心臟停搏。
禁用于機械性腸或泌尿道梗阻病人。
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