
一、分類
長效類:如苯巴比妥(phenobarbital)等,
中效類:如異戊巴比妥(amobarbital)等,
短效類:如司可巴比妥(secobarbital)等,
超短效類:如硫噴妥(thiopental)等。
二、體內(nèi)過程特點
1、 脂溶性高低與藥物起效快慢、作用維持時間長短的關系
2、 苯巴比妥類多是肝藥酶誘導劑
三、作用與用途
巴比妥類對中樞起抑制作用。隨劑量由小到大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用,過量中毒可致死。
機制:主要是增強GABA介導的CL-內(nèi)流(通過延長CL-通道開放時間而增加CL-內(nèi)流,引起超級化);較高濃度時,抑制Ca2+依賴性動作電位, 抑制Ca2+依賴性遞質(zhì)釋放,且可呈現(xiàn)擬GABA作用。
1、 較少用于鎮(zhèn)靜催眠
因其安全性小于苯二氮卓類,較易發(fā)生依賴性。
2、 苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)
3、 硫噴妥可用于小手術等的靜脈麻醉
四、不良反應
1、 催眠劑量:后遺效應、過敏反應
2、 中度量:輕度抑制呼吸中樞
3、 久用可產(chǎn)生習慣性、依賴性 突然停藥易發(fā)生"反跳"現(xiàn)象,成癮后停藥,戒斷癥狀明顯。較苯二氮卓類易引起依賴性等。
4、 過量:急性中毒
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