阿米卡星藥動(dòng)學(xué)

肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的 10～20％，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，則可達(dá)同期血藥濃度的 50％，但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低 ；5～15％的藥量重新分布到各種組織，可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄。穿過胎盤，尿中濃度高，滑膜液中可達(dá)治療濃度。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低，腹水中濃度很難預(yù)測。分布容積為 0.21L/kg，蛋白結(jié)合率低，在腎臟皮質(zhì)中可與組織結(jié)合。肌內(nèi)注射后血藥濃度于0.75～1.5小時(shí)達(dá)峰值，一次肌注250、375與 500mg后，平均峰濃度分別為 12、16與 21μg/ml，6小時(shí)尿藥濃度分別為560、700及830μg/ml。靜滴后15～30分鐘達(dá)峰值，一次靜滴 500mg，30分鐘滴完時(shí)的平均血藥峰濃度為 38μg/ml。發(fā)熱患者血藥濃度減低。T1/2成人為 2～2.5小時(shí)，無尿患者中T1/2可長達(dá) 30小時(shí)，燒傷患者為 l～1.5小時(shí)；胎兒為 3.7小時(shí)，新生兒為 4～8小時(shí)(與出生時(shí)體重和年齡成反比)。本品在體內(nèi)不代謝。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出，9小時(shí)內(nèi)排出84～92％；一次肌注 0.5g，尿藥濃度可高達(dá) 800μg/ml以上，24小時(shí)內(nèi)排出 94～98％， 10～20天內(nèi)完全排泄。血液透析與腹膜透析可自血液中清除相當(dāng)量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。

適應(yīng)癥及用法

①本品適用于綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、大腸桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)、普魯威登菌、克雷伯菌、腸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬與葡萄球菌屬等所致的菌血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥(包括新生兒膿毒癥)、呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、皮膚軟組織感染、膽道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、燒傷、手術(shù)后感染(包括血管外科手術(shù)后感染)及復(fù)發(fā)性尿路感染等。②阿米卡星不宜用于單純性尿路感染初治病例，除非致病菌對其他毒性較低的抗菌藥均不敏感。③阿米卡星對大部分氨基糖苷類純化酶穩(wěn)定，故適用于治療革蘭陰性桿菌中卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株，尤其如普魯威登菌屬、粘質(zhì)沙雷菌和綠膿桿菌所致感染。

用法用量

1．成人肌內(nèi)注射或靜脈滴注，尿路感染，每 12小時(shí) 0.25g；用于其他全身感染，按體重每 8小時(shí) 5mg/kg，或每 12小時(shí)7.5mg/kg。成人每天不超過 1.5g，療程不超過 10天。

2．兒科禁用。

[制劑與規(guī)格]按阿米卡星計(jì)。注射用硫酸阿米卡星0.2g(20萬單位)

肌注或靜滴,一日mg/kg,分-3次給藥,成人日量不超過1.5g.單純尿路感染一次mg,一日2次即可.