β受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。它們與激動劑呈典型的競爭性拮抗。目前文獻常以pA2表示受體阻斷藥的作用強度。能使激動藥在提高一倍濃度后，仍產(chǎn)生原濃度作用強度時所需阻斷藥摩爾濃度的負對數(shù)值就是阻斷藥的pA2，pA2愈大，其阻斷作用愈大。

　　在整體動物，β受體阻斷藥的作用也依賴于機體去甲腎上腺素能神經(jīng)張力。例如，它對正常人休息時心臟的作用較弱，但當心臟交感神經(jīng)張力增高時（如運動或病理情況），則對心臟的抑制作用明顯。

　　「化學」從化學結構上看，β受體阻斷藥與β受體激動藥異丙腎上腺素有相似之處，它們都有下述基本結構：一端為帶異丙基的仲胺，另端的芳香環(huán)可以是一個或兩個苯環(huán)也可以是一雜環(huán)。前者似與β受體的親和力有關；后者可能決定其結合后發(fā)揮激動作用還是拮抗作用。再者，左旋體的作用為右旋體50～100倍，說明構效關系中的立體特異性。