
天然雄激素(androgens):睪丸間質(zhì)細胞分泌的睪酮(睪丸素)。腎上腺皮質(zhì)、卵巢和胎盤也可少量分泌。
合成睪酮及其衍生物:如,甲睪酮(甲基睪丸素)、丙酸睪酮(丙酸睪丸素)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理、苯乙酸睪酮(苯乙酸睪丸素)等。
同化激素:合成的同化作用強、雄激素樣作用弱的睪酮衍生物。如苯丙酸諾龍(多樂寶靈,南諾龍)、癸酸諾龍(長效多樂寶靈)、司坦唑醇(康力龍)、美雄酮(大力補,去氫甲基睪丸素)等。
【體內(nèi)過程】
睪酮:口服易被肝臟破壞,故口服無效。在血漿大部分與蛋白結(jié)合。代謝物與葡萄糖醛酸、硫酸結(jié)合而失活,經(jīng)尿排泄。
睪酮的酯類化合物:制成片劑,植于皮下,吸收緩慢,作用可持續(xù)6周。肌肉注射,溶于醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理油液,吸收緩慢,持續(xù)時間也較長。
甲睪酮:不易被肝臟破壞,口服有效,也可舌下給藥。
【藥理作用】
1.生殖系統(tǒng)
促進男性性征、性器官的發(fā)育成熟。
較大劑量能抑制腺垂體分泌促性腺激素,對女性可減少醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理卵巢分泌雌激素。
對抗雌激素作用。
2.同化作用
促進蛋白質(zhì)合成,減少蛋白質(zhì)分解,故尿氮排泄減少,造成正氮醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理平衡。促進生長發(fā)育,使肌肉發(fā)達,體重增加。
同時有水、鈉、鉀、磷、鈣潴留,促進骨質(zhì)形成。
3.興奮骨髓造血功能
在骨髓功能低下時,較大劑量的雄激素,能刺激骨髓造血功能,特別是紅細胞醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理生成。機制:雄激素刺激腎臟分泌促紅細胞生成素,直接刺激骨髓合成正鐵血紅素所致。
【臨床應(yīng)用】
1.睪丸功能不全:無睪癥或類無睪癥時,作替代治醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理療。
2.功能性子宮出血:利用其抗雌激素作用,使子宮平滑肌、血管收縮,內(nèi)膜萎縮而止血。
3.晚期乳腺癌和卵巢癌:睪酮可緩解晚期乳腺癌和卵巢癌的癥狀,可能和其抗雌激素作用、抑制促性腺激素分泌有關(guān)。
4.貧血:雄激素可改善骨髓造血功能,用于再生障礙性貧血和其他原因的貧血。
5.同化作用:
用于蛋白質(zhì)同化不足,以及蛋白質(zhì)分解亢進或損傷過多的病人,如嚴重燒傷、手術(shù)后恢復(fù)期、慢性醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理消耗性疾病、老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡病質(zhì)等患者。
也可用于糾正糖皮質(zhì)激素引起的負氮平衡。
使用時應(yīng)同時增加食物中的蛋白質(zhì)成分。
在體育競賽時屬禁服藥。
【不良反應(yīng)】
女性病人長期服用雄激素,可引起多毛、痤瘡、聲音變粗、閉經(jīng)、乳腺退化、性欲改變等男性化現(xiàn)象。
多數(shù)雄激素均能干擾肝內(nèi)毛細膽管的排泄功能,引起膽汁淤積性醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理黃疸。出現(xiàn)上述現(xiàn)象應(yīng)予停藥。
雄激素有水、鈉潴留作用,腎炎、腎病綜合征、心力衰竭及高血壓病人慎用。
孕婦及前列腺癌病人禁用。
同化激素的女性男性化作用較輕,其余不良反應(yīng)同雄激素。