血漿蛋白結(jié)合率：藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度，即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù)。

　　藥物進(jìn)入循環(huán)后，有兩種形式：

　　結(jié)合型藥物：藥物與血漿蛋白結(jié)合。

　　特點(diǎn)：

　?。?）暫時(shí)失去藥理活性。

　　（2）體積增大，不易通過血管壁，暫時(shí)“儲(chǔ)存”于血液中。

　　意義：結(jié)合型藥物起著類似藥庫的作用。藥物進(jìn)入相應(yīng)組織后也與組織蛋白發(fā)生結(jié)合，也起到藥庫作用。影響藥醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理物作用，作用維持時(shí)間長短，一般蛋白結(jié)合率高的藥物體內(nèi)消除慢，作用維持時(shí)間長。

　　游離型藥物：未被血漿蛋白結(jié)合的藥物。

　　特點(diǎn)：能透過生物膜，進(jìn)入到相應(yīng)的組織或靶器官醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理，產(chǎn)生效應(yīng)或進(jìn)行代謝與排泄。

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合方式：

　　酸性藥物與白蛋白結(jié)合：華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結(jié)合，三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結(jié)合。

　　堿性藥物與α1-糖蛋白結(jié)合：β-糖蛋白和α-酸性醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌癥、關(guān)節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結(jié)合。

　　特點(diǎn)：

　?。?）可逆性

　　藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，極少數(shù)是共價(jià)結(jié)合（如烷化劑）。

　　藥物在血液中轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，結(jié)合型與游離型藥物快速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。游離型藥物→透過生物膜→血醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理中游離型藥物濃度降低→結(jié)合型藥物，釋出游離型藥物。

　?。?）飽和性

　　血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結(jié)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理合有限，因此，藥物與血漿蛋白醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理結(jié)合具有飽和性。

　　當(dāng)藥物濃度大于血漿蛋白結(jié)合能力時(shí)→飽和→游離型藥物急劇增加→毒性反應(yīng)。

　　某些病理情況下，血漿蛋白過少（如肝硬化、慢性腎炎）、變質(zhì)（如尿毒癥） →藥物與血漿蛋白結(jié)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理合減少→毒性反應(yīng)。有些藥物在老年人中呈現(xiàn)較強(qiáng)的藥理效應(yīng)，與老年人的血漿蛋白減少有關(guān)。

　?。?）競爭性

　　兩種藥物→競爭結(jié)合同一蛋白→置換→游離型藥物濃度增加→導(dǎo)致中毒。

　　如：保泰松→結(jié)合型雙香豆素→游離型→濃度增加→出血傾向。

　　與內(nèi)源性代謝物競爭與血漿蛋白結(jié)合醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理，如磺胺藥→置換膽紅素→新生兒核黃疸癥。

　　此外，注射白蛋白可與藥物結(jié)合而影響療效。