
時(shí)量關(guān)系:血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律。
用時(shí)量曲線表示:給藥后,不同時(shí)間采集血樣醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理,分取血漿,用適當(dāng)?shù)姆椒y(cè)定血漿中的藥物濃度,以時(shí)間為橫坐標(biāo)、血藥濃度為縱坐標(biāo),得到反映血漿中藥物濃度動(dòng)態(tài)變化的曲線,稱其為血藥濃度-時(shí)間曲線,即時(shí)量曲線。
血藥濃度變化→反映作用部位藥物濃度的變化→藥物的效應(yīng)隨醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理時(shí)間變化。
表現(xiàn):藥效從顯效到消失的過程,藥效與時(shí)間的這種關(guān)系成為藥物的時(shí)效關(guān)系。
圖2—1為單次口服給藥后血藥濃度-時(shí)間曲線,反映藥物吸收、分布和消除之間的相互消長(zhǎng)的關(guān)系。
曲線分為三相:
吸收分布相:曲線的上升段,藥物自給藥醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理部位迅速吸收,迅速向組織中分布,藥物吸收遠(yuǎn)大于消除。
平衡相:曲線的中間段,藥物吸收速率和消除速率相當(dāng),體內(nèi)藥量達(dá)到暫時(shí)的動(dòng)態(tài)平衡,血藥濃度的變化趨于平緩。
消除相:曲線的下降段,血藥濃度迅速下降。
曲線下面積(AUC):時(shí)-量曲線下所覆蓋的面積,反映藥物在血液中的總量。意義:反映藥物的吸收程度,對(duì)于同一受試者,AUC大則藥物吸收程度高。
曲線又可分為三期:
潛伏期:給藥后到開始出現(xiàn)療效的醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理時(shí)間。反映藥物的吸收與分布,也與藥物的消除有關(guān)。
有效期:藥物維持在最低有效濃度之上的時(shí)間。長(zhǎng)短取決于藥物的吸收和消除速率。
在此期中:
血藥濃度有一峰值,稱為峰濃度。對(duì)于特定的藥物制劑,峰濃度與給藥劑量成正比。
達(dá)到峰濃度所需的時(shí)間稱為達(dá)峰時(shí)間,其長(zhǎng)短與吸收和消除的速率有關(guān)。
C max和Tmax的大小綜合反映藥物制劑的吸收、分布、排泄和代謝情況。同一受試者Cmax和Tmax主要與藥物制劑有關(guān)。
殘留期:血藥濃度已降到最低有效濃度以下,直至完全從體內(nèi)消除的時(shí)間。長(zhǎng)短取決于藥物的消除速率醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。睡眠藥物殘留期長(zhǎng)在體內(nèi)有蓄積現(xiàn)象,反復(fù)用藥易致蓄積中毒。