磺胺類藥物為對氨基苯磺酰胺的衍生物，具有以下基本結(jié)構(gòu)：

　　磺胺類藥物在20世紀(jì)30年代發(fā)展很快，臨床上應(yīng)用的藥物曾有20余種，40年代以后由于青霉素等抗生素的出現(xiàn)，磺胺類藥物在化學(xué)治療藥物中的地位下降，但是磺胺類藥物有抗菌譜廣、療效確切、可以口服，吸收較迅速等特點(diǎn)。與抗菌增效劑甲氧芐啶(Trimethoprim)合用可使抗菌作用增強(qiáng)。仍為比較常用的抗菌藥?；前奉愃幬镒饔脵C(jī)制的闡明，確立了抗代謝學(xué)說，為發(fā)展新藥開辟了一條新途徑。目前臨床上使用較多的藥物有磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazole）。

　　一、磺胺類藥物作用機(jī)制

　　磺胺類藥物作用機(jī)制有多種學(xué)說其中眾所公認(rèn)的Wood-Fields學(xué)說認(rèn)為磺胺類藥物能與細(xì)菌生長所必需的對氨基苯甲酸（PABA）產(chǎn)生競爭性拮抗，干擾了細(xì)菌的酶系統(tǒng)對PABA利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。PABA在二氫蝶酸合成酶的催化下，與二氫蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氫蝶啶焦磷酸酯與對氨基苯甲酰谷氨酸合成二氫葉酸。再在二氫葉酸還原酶的作用下還原成四氫葉酸，為細(xì)菌合成核酸提供葉酸輔酶。

　　由于磺胺類藥物分子大小及電荷分布和PABA及為相似，使得在二氫葉酸的生物合成中，可以取代PABA位置，磺胺類藥物抑制二氫蝶酸合成酶，阻斷了二氫葉酸的生物合成。二氫葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶作用還原為四氫葉酸，后者進(jìn)一步合成輔酶F。輔酶F為DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶堿基的合成提供一個(gè)碳單位。人體作為微生物的宿主，可以從食物中攝取四氫葉酸，因此，磺胺類藥物不影響正常葉酸代謝，而微生物靠自身合成四氫葉酸，一旦葉酸代謝受阻，生命不能繼續(xù)，因此微生物對磺胺類藥物敏感。

　　二、磺胺嘧啶（Sulfadiazine）

　　化學(xué)名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺

　　性質(zhì)：

　　1.磺胺嘧啶為兩性化合物，可在稀鹽酸或氫氧化鈉試液、氨試液中溶解。這是由于磺胺類藥物分子中磺酰氨基上的氫，受磺?；娮幼饔玫挠绊懸捉怆x，顯弱酸性。芳氨基顯堿性的緣故。

　　2.磺胺嘧啶結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，顯芳香第一胺鑒別反應(yīng)（重氮化-偶合反應(yīng)）

　　3.磺胺嘧啶溶于稀氫氧化鈉液中，與硫酸酮試液反應(yīng)，生成黃綠色沉淀，放置后變?yōu)樽仙?。這是由于磺胺類藥物分子中磺酰氨基上的氫原子具有酸性，與硫酸銅試液反應(yīng)，生成難溶性有顏色的酮鹽，各種磺胺類藥物的酮鹽顏色不同，可供鑒別。如與硝酸銀溶液反應(yīng)，可生成磺胺嘧啶銀（Sulfadiazine Silver）為用于燒傷創(chuàng)面的磺胺藥。

　　用途：對腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌等的抑制作用較強(qiáng)。能透過血腦屏障，可用于預(yù)防及治療流行性腦炎。

　　三、磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazole）

　　化學(xué)名：4-氨基-N-（5-甲基-3-異噁唑基）苯磺酰胺，又名新諾明，SMZ 性質(zhì)：與磺胺嘧啶相似，但其酮鹽為草綠色沉淀。

　　用途：抗菌譜與磺胺嘧啶相近，抗菌作用較強(qiáng)。常與抗菌增效劑甲氧芐啶制成復(fù)方應(yīng)用，臨床用于尿路感染、呼吸道感染等。

　　四、甲氧芐啶（Trimethoprim）

　　化學(xué)名：5-（3，4，5-三甲氧基苯基）甲基]-2，4-嘧啶二胺

　　用途：甲氧芐啶為廣譜抗菌藥。它對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌具有廣泛的抑制作用。其作用機(jī)制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長繁殖受到抑制。與磺胺類藥物制成復(fù)方合用，使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)可減少對細(xì)菌的耐藥性。