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藥物化學(xué)——非甾體抗炎藥

2009-05-20 18:03 來源:
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   非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDS)是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。臨床上用于治療膠原組織疾病,例如風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎等。此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)激素類抗炎藥物不同,因此被稱為非甾體抗炎藥??寡鬃饔脵C(jī)制與其在體內(nèi)抑制前列腺素(Prostaglandines, PGs)的生物合成有關(guān)。

  已經(jīng)證明前列腺素是一類致熱物質(zhì),其中前列腺素E2(PGE2)致熱作用最強(qiáng)。前列腺素本身致痛作用較弱,但能增強(qiáng)其他致痛物質(zhì)例如緩激肽、5-羥色胺等的致痛作用,使疼痛加重。另外,前列腺素也是一類炎癥介質(zhì)。非甾體抗炎藥通過抑制環(huán)氧合酶(Cyclo-oxygenase,COX)阻斷前列腺素的生物合成發(fā)揮消炎、解熱鎮(zhèn)痛作用。近年來發(fā)現(xiàn)環(huán)氧合酶有COX1和COX2兩種亞型,COX2是導(dǎo)致炎癥反應(yīng)的酶,因此尋找高選擇性的COX2抑制劑可得到更安全的藥物。

  非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為:水楊酸類、乙酰苯胺類、吡唑酮類、3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、1,2-苯并噻嗪類等。

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