包括芳基乙酸類和芳基丙酸類。

　　一、芳基乙酸類：

　　5-羥色胺（3-（β-羥基乙基）-5-羥基吲哚）是一種炎癥介質(zhì)。對吲哚乙酸衍生物進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)了吲哚乙酸類非甾體抗炎藥吲哚美辛（Indomethacin）具有良好的抗炎活性，但常有胃腸道等副反應(yīng)。對吲哚美辛進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將吲哚環(huán)上的-N=用其電子等排體-CH=取代，得到茚衍生物，找到抗炎藥舒林酸（Sulindac），副作用小于吲哚美辛。臨床上常用的還有苯乙酸衍生物雙氯芬酸鈉（DiclofenacSodium），依托度酸（Etodolac）與其他多數(shù)非甾體抗炎藥相比，對COX-2有更大的選擇性（COX2：COX-1活性比約為10），胃腸道副作用小。芬布芬（Fenbufen）具有羰基酸結(jié)構(gòu)，為前體藥物，在體內(nèi)生成聯(lián)苯乙酸發(fā)揮藥效。

　　1.吲哚美辛（Indomethacin）

　　化學(xué)名：1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又名消炎痛

　　性質(zhì)：

　　（1）吲哚美辛為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末，室溫下在空氣中穩(wěn)定。結(jié)構(gòu)中含酰胺鍵，其水溶液在pH2-8時(shí)較穩(wěn)定，遇強(qiáng)酸，強(qiáng)堿易被水解，生成對氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解產(chǎn)物可進(jìn)一步氧化成有色物質(zhì)。吲哚美辛遇光也會逐漸分解，應(yīng)避光保存。

　?。?）吲哚美辛溶于稀氫氧化鈉液中，加重鉻酸鉀溶液加熱至沸，酰胺鍵被水解，再加硫酸加熱則顯紫色。吲哚美辛溶于稀氫氧化鈉液中，加亞硝酸鈉溶液，加熱至沸后放冷，加鹽酸顯綠色，放置后漸變黃色。

　　用途：吲哚美辛為芳基乙酸類非甾體抗炎藥。用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。

　　2.舒林酸（Sulindac）

　　舒林酸為前藥，體外無活性，在體內(nèi)被代謝為甲硫化物發(fā)揮藥效。副作用比吲哚美辛小。

　　3.雙氯芬酸鈉（DiclofenacSodium）

　　化學(xué)名：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鈉，又名雙氯滅痛。雙氯芬酸鈉為苯乙酸衍生物，結(jié)構(gòu)中有氯原子，加碳酸鈉熾灼至炭化，進(jìn)行有機(jī)破壞后，加水煮沸過濾，濾液顯氯化物鑒別反應(yīng)。雙氯芬酸鈉為強(qiáng)環(huán)氧合酶抑制劑，具有消炎、解熱鎮(zhèn)痛作用。

　　二、芳基丙酸類

　　在芳基乙酸的α碳原子上引入甲基，為芳基丙酸類。引入甲基可增強(qiáng)消炎鎮(zhèn)痛作用并減小副作用。例如布洛芬（Ibuprofen）、萘普生（Naproxen）、酮洛芬（Ketoprofen）、非諾洛芬（Fenoprofen）、氟比洛芬（Flurbiprofen）等。芳基丙酸類藥物分子結(jié)構(gòu)含有一個(gè)手性碳原子，存在一對光學(xué)異構(gòu)體，一般，S（+）異構(gòu)體的活性強(qiáng)于R（-）異構(gòu)體。

　　1.布洛芬（Ibuprofen）

　　化學(xué)名：2-（4-異丁基苯基）丙酸，又名異丁苯丙酸

　　性質(zhì)：

　　1）.布洛芬為白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，分子結(jié)構(gòu)中有羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉試液。

　　2）.布洛芬分子結(jié)構(gòu)含有一個(gè)手性碳原子，存在一對光學(xué)異構(gòu)體，S（+）異構(gòu)體的活性強(qiáng)于R（-）異構(gòu)體。在體內(nèi)代謝過程中，部分R（-）異構(gòu)體轉(zhuǎn)變成S（+）異構(gòu)體。供藥用為其外消旋體。

　　用途：芳基丙酸類非甾體抗炎藥。用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等。

　　2.萘普生（Naproxen）

　　化學(xué)名：（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸，

　　性質(zhì)：萘普生為萘丙酸衍生物，分子結(jié)構(gòu)含有一個(gè)手性碳原子，存在一對光學(xué)異構(gòu)體，以其S（+）異構(gòu)體供藥用。遇光可慢慢變色，應(yīng)避光保存。

　　用途：萘普生為非選擇性環(huán)氧合酶抑制劑。用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等。