生藥雖來(lái)源于植物、動(dòng)物和礦物，但95%以上來(lái)自植物，其所含的化學(xué)成分主要是指植物新陳代謝所產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物。大多為維持本身生命活動(dòng)所必需的化合物，這些成分含量較高，而生理活性一般較小，臨床應(yīng)用不多。而植物的次生代謝產(chǎn)物，它們是存在于植物體內(nèi)的特殊成分，含量較低，但生理活性較強(qiáng)，具有臨床應(yīng)用的價(jià)值。通常把生藥的化學(xué)成分分為三類：

　　1. 有效成分（active substances）

　　指具有顯著生理活性和藥理作用，在臨床上有一定應(yīng)用價(jià)值的成分。醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理這類成分僅存在于某些植物中，包括生物堿類、甙類、揮發(fā)油類等等，如：利血平（reserpine）是蘿芙木降壓的有效成分，苦杏仁甙（amygdalin）是苦杏仁止咳平喘的有效成分，薄荷揮發(fā)油中的薄荷醇（emnthol）和薄荷酮（menthone）是薄荷辛涼解表的有效成分。

　　2. 輔成分（adjuvant substances）

　　指具有次要生理活性和藥理作用的成分，有時(shí)候，它們?cè)谂R床上也有一定的應(yīng)用價(jià)值。有些輔成分能促進(jìn)有效成分的吸收，增強(qiáng)療效，如：洋地黃皂甙能促進(jìn)洋地黃強(qiáng)心甙的吸收，從而增強(qiáng)洋地黃的強(qiáng)心作用。有些輔成分能使有效成分更好地發(fā)揮作用，如檳榔中的鞣質(zhì)，可保護(hù)檳榔堿（arecoline）在胃液中不溶解，而到腸中才被游離出來(lái)，木栓、角質(zhì)、粘液、色素、樹(shù)脂等。在生藥鑒定、有效成分測(cè)定或在制備藥劑時(shí)必須考慮它們的存在與性質(zhì)。

　　3. 無(wú)效成分（inactive substances）

　　指無(wú)生理活性，在臨床上沒(méi)有醫(yī)療作用的成分。它們包括纖維素、木栓、角質(zhì)、粘液、色素、樹(shù)脂等。在生藥鑒定、有效成分測(cè)定或在制備藥劑時(shí)必須考慮它們的存在與性質(zhì)。

　　上述分類并不是絕對(duì)的和固定不變的，應(yīng)根據(jù)具體的生藥進(jìn)行具體分析，才能確定某成分是否是有效成分、輔成分或無(wú)效成分。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理如：鞣質(zhì)在地榆與五倍子中為有效成分，在大黃中為輔成分，而在肉桂中為無(wú)效成分。同時(shí)應(yīng)從發(fā)展的觀點(diǎn)來(lái)分析，隨著人們的不斷實(shí)踐，特別是現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，生藥中越來(lái)越多的化學(xué)成分被認(rèn)識(shí)，用于藥理研究，進(jìn)而被開(kāi)發(fā)用于臨床。原來(lái)認(rèn)為是“無(wú)效”成分，現(xiàn)在不少已發(fā)現(xiàn)了它們的醫(yī)療價(jià)值，而成為有效成分了。如：天花粉蛋白質(zhì)有引產(chǎn)、抗癌作用，蘑菇多糖（lentian）對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的腫瘤有明顯抑制作用，葉綠素能促使肉芽生長(zhǎng)，菠蘿蛋白酶有驅(qū)蟲(chóng)、抗炎、抗水腫的作用。

　　生藥的化學(xué)成分不僅與藥理作用、臨床應(yīng)用有密切的聯(lián)系，而且對(duì)于生藥的鑒定、質(zhì)量評(píng)價(jià)、新制劑的開(kāi)發(fā)研究、新資源的發(fā)掘利用均有密切聯(lián)系。隨著化學(xué)成分的生源（biogenesis）和生物合成（biosynthesis）研究的深入，對(duì)植物新陳代謝及其代謝產(chǎn)物的內(nèi)涵也將不斷充實(shí)和發(fā)展。