
注射劑中除藥物和溶劑外添加的其他物質(zhì)統(tǒng)稱為附加劑。加入附加劑的主要目的是:①增加藥物的溶解度;②增加藥物的物理和化學(xué)穩(wěn)定性;③提高使用的安全性,減輕注射時(shí)的疼痛;④抑制微生物生長(zhǎng)。常用附加劑及選用原則是:
(一)抗氧劑
抗氧劑為延緩或防止藥物氧化的附加劑,用于易氧化藥物的注射劑。金屬離子可催化藥物的氧化反應(yīng),故常加入金屬螯合劑與由原輔料、溶劑及容器帶入注射液的微量金屬離子形成螯合物,消除其對(duì)藥物穩(wěn)定性的不良影響。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理制劑中通入惰性氣體也可避免藥物氧化。
(二)抑菌劑
抑菌劑的作用是殺滅注射劑中活的微生物或抑制其生長(zhǎng)繁殖,提高制劑穩(wěn)定性,用于多劑量裝的注射劑及不經(jīng)滅菌的無菌制劑。靜脈和脊椎注射的產(chǎn)品不得加抑菌劑,一次用量超過5ml的注射液應(yīng)慎加。常用抑菌劑如下。
(三)局部止痛劑
肌肉和皮下注射時(shí),對(duì)易產(chǎn)生疼痛的制劑,可加局部止痛劑,常用的有苯甲醇(1%~2%)、三氯叔丁醇(0.3%~0.5%)及局麻藥鹽酸普魯卡因(1%)、利多卡因(0.5%~1%)等。
(四)PH調(diào)節(jié)劑
pH調(diào)節(jié)劑用于調(diào)節(jié)注射劑的pH值,可以提高機(jī)體的適應(yīng)性、增加藥物溶解度及提高藥物穩(wěn)定性。常用的ph調(diào)節(jié)劑。
(五)等滲調(diào)節(jié)劑
等滲調(diào)節(jié)劑用來調(diào)節(jié)注射劑的滲透壓與血漿等滲,以防止溶血及減小對(duì)機(jī)體的刺激性。常用等滲調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖。設(shè)計(jì)輸液處方時(shí),若為低滲溶液必須加入滲透壓調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)為等滲或等張溶液。等滲溶液系指與血漿滲透壓相等的溶液,等張溶液系指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。
低滲溶液、高滲溶液和不等張溶液。
(六)其它附加劑
制備注射劑的藥物性質(zhì)和注射劑類型不同,為便于制劑制備和使用、保證藥物和制劑的穩(wěn)定性、延長(zhǎng)和提高藥效,有些注射劑需要加入其他類型的附加劑,如混懸型注射劑加入潤(rùn)濕劑和助懸劑、乳劑型注射劑加入乳化劑、粉針劑中加入填充劑和保護(hù)劑等。此類附加劑包括增溶劑、潤(rùn)濕劑、乳化劑、助溶劑、穩(wěn)定劑、填充劑(冷凍干燥制品中)、保護(hù)劑(蛋白類藥物中)等。