
齊多夫定(疊氮胸苷,AZT),F(xiàn)DA第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療艾滋病病毒感染的藥物。
【體內(nèi)過程】
口服吸收迅速,口服后1h血漿中藥物濃度即可達(dá)到高峰。
可迅速而廣泛地分布于全身各組織,包括腦和腦脊液,給藥后4h腦脊液中醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理的藥物濃度可達(dá)血漿藥物濃度的50%~60%。
主要在肝臟內(nèi)形成葡萄糖醛酸結(jié)合物(GAZT),以原藥和代謝物的方式經(jīng)腎臟排出。
【藥理作用】
對(duì)HIV-1和HIV-2均有抑制作用。在活化細(xì)胞內(nèi)的抗HIV作用,強(qiáng)于靜止細(xì)胞內(nèi)。
機(jī)制:在艾滋病毒(HIV)感染的細(xì)胞內(nèi)→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→轉(zhuǎn)化為活性三磷酸體(AZTTP)→以假底物形式競(jìng)爭(zhēng)HIV反轉(zhuǎn)錄酶,并摻入到正在合成的單鏈DNA中,抑制DNA鏈的增長(zhǎng)→阻礙病毒的復(fù)制和繁殖。
對(duì)人體細(xì)胞DNA聚合酶的影響小,因而不抑制人體細(xì)胞的增殖。
【臨床應(yīng)用】
艾滋病毒感染治療的首選藥,有并發(fā)癥時(shí),需應(yīng)用對(duì)癥的其他藥物聯(lián)合治療,可以延緩疾病醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理的進(jìn)程,延長(zhǎng)病人的存活期。
【不良反應(yīng)】
①骨髓抑制作用
?、谟幸欢ü趋兰?、心肌毒性,肝功能不全者易引起毒性反應(yīng)。
?、燮渌?。