醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：卡托普利（巰甲丙脯酸，開搏通）。

　　【藥動(dòng)學(xué)】卡托普利口服易吸收，生物利用度約65%.約1h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率約30%.主要從尿排出，約40%～50%為原藥，其余為代謝物。t_1/2約2～3小時(shí)，腎功能不良時(shí)可延長，但能被透析。能通過胎盤，乳汁中濃度約為母體血濃度的1%.

　　【藥理作用及作用機(jī)制】本品具有輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，口服后1～2h達(dá)最大降壓作用，維持6～12h可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。主要通過以下機(jī)制降壓：卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使AngⅡ生成減少，從而產(chǎn)生血管醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理舒張作用；同時(shí)減少醛固酮分泌，以利于排鈉；腎血管擴(kuò)張亦加強(qiáng)排鈉作用；由于轉(zhuǎn)化酶也是失活緩激肽的酶，轉(zhuǎn)化酶抑制后則抑制緩激肽水解，使NO、PGI₂、EDHF等擴(kuò)血管物質(zhì)增加；此外，尚可抑制局部AngⅡ在血管組織及心肌內(nèi)的形成，可改善心衰患者的心功能。

　　【臨床應(yīng)用】適用于各型高血壓。是治療輕或中度原發(fā)性或腎性高血壓的首選藥物之一。也可與其他抗高血壓藥如利尿藥、β受體阻斷藥及鈣通道阻滯藥等聯(lián)合應(yīng)用以增強(qiáng)療效?？ㄍ衅绽慕祲禾攸c(diǎn)是能降低高血壓患者的外周血管阻力，預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增殖及左心室肥厚，顯著改善高血壓患者的生活質(zhì)量，并且對脂質(zhì)代謝無明顯影響。

　　【不良反應(yīng)】長期用藥的患者約5%～20%出現(xiàn)頑固性干咳，可能由于卡托普利使緩激肽、P物質(zhì)和（或）前列腺素在肺內(nèi)聚積所致。皮疹、味覺減退等不良反應(yīng)可能與藥物分子中的巰基有關(guān)，應(yīng)用其他轉(zhuǎn)化酶抑制劑較少發(fā)生。少數(shù)患者可出現(xiàn)蛋白尿，主要在腎臟病變患者發(fā)生。在腎功能不良、補(bǔ)鉀或合用保鉀利尿藥患者易誘發(fā)高血鉀，應(yīng)予以注意。重度高血壓或心衰患者在應(yīng)用利尿藥基礎(chǔ)上，首次用卡托普利可引起低血壓，應(yīng)先采用低劑量。此外可引起血管神經(jīng)性水腫，發(fā)生率約0.1%～0.2%，應(yīng)及時(shí)搶救。