醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：氯沙坦（洛沙坦）。

　　氯沙坦是第一個臨床應(yīng)用口服有效的非肽類。AT₁受體拮抗藥。

　　【藥動學(xué)】口服易從胃腸道吸收。經(jīng)首關(guān)消除形成活性羧酸代謝物EXP-3174，較母體具有更高的藥理活性。氯沙坦及EXP-3174的消除t_1/2分別為1.5～2.5h及3～5h.醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

　　【作用機(jī)制】氯沙坦及活性代謝物EXP-3174，它們都能選擇性與AT₁受體結(jié)合，阻斷AngⅡ的作用，產(chǎn)生降壓作用。

　　【藥理作用】降壓作用較血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥稍弱。尚可增加尿酸排泄，降低血尿酸水平。

　　【臨床應(yīng)用】用于各型高血壓。

　　【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)較少。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥類似，由于抑制了AngⅡ作用，可引起低血壓、腎功能障醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理礙及高血鉀等，有低血壓及腎功能障礙時尤易發(fā)生。但不同于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，使用本品不會出現(xiàn)咳嗽、血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng)。其他尚可出現(xiàn)胃腸不適、頭痛、頭昏等。血容量不足、心衰及肝硬化等病人必須減少劑量。