
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo):伊貝沙坦(安博維)。
【藥動學(xué)】口服給藥后,本品吸收很好,絕對生物利用度大約60%~80%,飲食對本品的生物利用度無顯著影響。血漿蛋白醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理結(jié)合近似90%,與血液中其他細(xì)胞成分結(jié)合很少,分布容積達(dá)53~93L.本品經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為伊貝沙坦葡糖苷酸(約6%)。本品和其代謝產(chǎn)物均經(jīng)膽汁和腎臟途徑清除。
【藥理作用】伊沙貝坦是一種強(qiáng)力高選擇性口服血管緊張素Ⅱ受體(AT1亞型)拮抗劑,它能完全阻斷由AT1體介導(dǎo)的血管緊張素Ⅱ的全部活性,與血管緊張素Ⅱ的來源或合成途徑無關(guān)。血管緊張素Ⅱ受體的抑制引起血漿中腎素和血管緊張素Ⅱ濃度增加,同時降低血漿中醛固酮的濃度。
【臨床應(yīng)用】原發(fā)性高血壓。
【不良反應(yīng)】輕微且短暫,偶有頭痛,肌肉骨骼損傷,潮紅。
【禁忌證】孕婦和哺乳婦女禁用。首次服藥,血容量不足或失鈉,限制鈉攝入量,腹瀉或嘔吐的病人可能發(fā)生癥狀性低血壓,服用本藥之前應(yīng)糾正上述情況。腎功能衰竭和腎移植,腎血管性高血壓,主動脈、二尖瓣狹窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原發(fā)性醛固酮增多癥的病人一般不推薦使用本藥。