醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：甲基多巴。

　　【藥動學(xué)】口服后以主動轉(zhuǎn)運方式吸收，吸收不完全，生物利用度約50%.2～3h后血藥濃度達峰值，6～8h作用達高峰，維持約24h.甲基多巴進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在腦內(nèi)代謝為α甲基去甲腎上腺素發(fā)揮作用。在體內(nèi)被廣泛代謝，以原形及硫酸鹽結(jié)合物形式從尿中排出醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理，t_1/2約2h.腎功能衰竭時半衰期可延長（4～6h）。與血漿蛋白結(jié)合少，可透過胎盤，乳汁有少量分泌。

　　【藥理作用】降壓作用中等偏強，主要使外周阻力降低而降壓，對心排出量影響較小。甲基多巴降壓期間，腎血流量不減少，也不影響腎功能，尤適合于腎功能不良的高血壓病人。甲基多巴的降壓機制與可樂定類似，甲基多巴進入中樞后，代謝為α-甲基去甲腎上腺素，興奮中樞α2受體，減少去甲腎上腺素釋放而產(chǎn)生降壓作用。甲基多巴也可降低腎素分泌，但不是降壓的主要作用。

　　【臨床應(yīng)用】用于中度高血壓，尤其適合腎性高血壓及伴有腎功能不良的患者，常與噻嗪類利尿藥合用。

　　【不良反應(yīng)】最常見的為鎮(zhèn)靜和嗜睡。此外尚有口干、鼻塞、頭痛、眩暈、腹瀉及直立性低血壓等。長期大量服用可能發(fā)生自身免疫性反應(yīng)，如溶血性貧血、血小板減少及粒細(xì)胞減少等，發(fā)生率不到1%，停藥幾周后可逐漸恢復(fù)。偶見帕金森綜合征、關(guān)節(jié)痛、肌病等。

　　【禁忌證】長期服用可引起肝臟損害，肝病患者忌用。