醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：莫索尼定。【藥動(dòng)學(xué)】本品口服吸收較快，0.3～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%.本品沒(méi)有首關(guān)效應(yīng)，58～60%的原形化合物醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，t_1/2為2～3h，食物攝入不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。

　　【藥理作用】為第二代中樞性降壓藥。特點(diǎn)是對(duì)咪唑啉受體選擇性強(qiáng)，對(duì)受體的親和力較α受體強(qiáng)600倍，使血漿去甲腎上腺素濃度下降26%～33.5%，收縮壓降低1.33～2.00kPa（10～15mmHg），舒張壓降低1.33～2.40kPa（10～18mmHg）?？诜?h血壓可達(dá)正常值。

　　【臨床應(yīng)用】輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　【不良反應(yīng)】治療開(kāi)始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見(jiàn)頭暈、失眠和下肢無(wú)力感等。極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別有皮膚過(guò)敏反應(yīng)。