醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：胍乙啶。

　　【藥動(dòng)學(xué)】口服后吸收不規(guī)則，因人而異，吸收率在3%～30%之間。不與血漿蛋白結(jié)合。一次給藥口服后8小時(shí)起作用，多次給藥1～3周達(dá)最大作用，停藥后1～3周血壓上升至治療前水平，半衰期為5～10天，腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過(guò)血腦屏障。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，25%～50%為原形，其余為代謝產(chǎn)物。

　　【藥理作用】本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后腎上腺素能神經(jīng)末梢，促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理所取代而釋出，神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎上腺素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍，應(yīng)有的興奮減弱，因而降低血壓。

　　【臨床應(yīng)用】同于治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用或與其他藥物合用。

　　【不良反應(yīng)】較多的是由體液潴留所致的下肢水腫，較少見(jiàn)的有心絞痛、氣短。下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥（體位性低血壓）、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見(jiàn)，視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見(jiàn)。

　　【禁忌證】有明顯動(dòng)脈硬化以及心、腎、腦功能不全者慎用，禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤患者。三環(huán)類抗抑郁藥如丙咪嗪阻滯神經(jīng)末梢攝取胍乙啶，對(duì)抗其降壓作用；應(yīng)用胍乙啶的患者，對(duì)擬腎上腺素藥如腎上腺素、麻黃堿等有增敏現(xiàn)象，可引起血壓驟升，應(yīng)禁用。