醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：哌唑嗪。

　　哌唑嗪是人工合成的第一個外周α₁受體阻斷藥。

　　【藥動學(xué)】口服易吸收，首關(guān)消除明顯，生物利用度在43%～85%之間?？诜?～2h血藥濃度達峰值，t_1/2約2～3h.血漿蛋白結(jié)合率為80%～85%.主要在肝中代謝，僅少量原形經(jīng)腎排出。

　　【藥理作用】降壓作用中等偏強?？蛇x擇性阻斷血管突觸后α₁受體，降低外周阻力及回心血量。對α₁受體的親和醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理力較對α₂受體大1000倍，因而幾乎不影響突觸前膜α₂受體對去甲腎上腺素釋放的負反饋調(diào)節(jié)，故降壓的同時，不引起心率加快及腎素分泌增加。

　　【臨床應(yīng)用】適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強療效。對高血壓伴腎功能不良者更為適用。

　　【不良反應(yīng)】部分病人首次給藥后0.5～1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)，稱“首劑現(xiàn)象”。將首次劑量減半（0.5mg），并于睡前服用可避免發(fā)生。其他不良反應(yīng)包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。