
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo):肼屈嗪(肼苯噠嗪)。
【藥動學(xué)】本品口服吸收良好,但生物利用度較低(快乙?;?6%,慢者35%)。血藥峰濃度及作用高峰大約在給醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理藥1h后。t1/2約2~4h,但作用可長達(dá)12h.大部分在腸或肝被乙酰化代謝,乙?;俾适苓z傳因素影響,慢乙?;哐帩舛燃s為快乙?;叩?倍,因而藥物的治療作用或毒性可增加。
【藥理作用】肼屈嗪直接舒張小動脈平滑肌,降低外周阻力而降壓,降壓作用中等。但反射性交感神經(jīng)興奮作用可使心排出量增加,減弱其降壓作用。由于對靜脈影響很小,一般不發(fā)生體位性低血壓。
【臨床應(yīng)用】肼屈嗪很少單獨(dú)用,一般與利尿藥或β受體阻斷藥合用于中度高血壓。也可靜注用于高血壓危象。
【不良反應(yīng)】可發(fā)生兩類不良反應(yīng)。一類為藥理作用的擴(kuò)展,包括頭痛、惡心、心悸、眩暈、低血壓等,此外單用可產(chǎn)生水鈉潴留;另一類可能由免疫反應(yīng)引起,其中最常見的是紅斑狼瘡綜合征,也可引起溶血性貧血及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。肼屈嗪引起自身免疫性疾病的機(jī)制尚不清楚,有報(bào)道肼屈嗪可抑制DNA甲基化并引起T細(xì)胞自身反應(yīng)。本品易產(chǎn)生耐藥性。