執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——依曲韋林片的藥理作用

　　依曲韋林可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用于經(jīng)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物初步治療后出現(xiàn)耐藥的成年HIV-1感染患者。

　　依曲韋林屬于1型人免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），它可與HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶直接結(jié)合，通過破壞酶催化部位而阻斷RNA依賴性及DNA依賴性的DNA聚合酶活性。依曲韋林不會抑制人α、β和γ型DNA聚合酶。

　　依曲韋林口服后達(dá)峰時間約為2.5～4小時，絕對生物利用度尚不清楚，其體內(nèi)吸收不受雷尼替丁或奧美拉唑等抗酸藥的影響。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)收集整理與餐后給藥相比，空腹口服依曲韋林的藥時曲線下面積（AUC）降低約50%，因此，一般推薦餐后服用。依曲韋林在體內(nèi)主要與白蛋白和α-1酸糖蛋白結(jié)合，血漿蛋白結(jié)合率為99.9%。

　　依曲韋林主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代謝，其主要代謝產(chǎn)物的藥理活性比原形藥至少低90%。依曲韋林可經(jīng)糞便（93.7%）和尿液（1.2%）進(jìn)行排泄，糞便中測得的原形藥物量占總給藥量的81.2%～86.4%。本藥消除半衰期約為41小時。

　　境或較易吸濕的藥物，可選用干燥劑保存。境或較易吸濕的藥物，可選用干燥劑保存。