醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：H₁受體阻斷藥。

　　【藥動(dòng)學(xué)】多數(shù)H₁受體阻斷藥口服或注射吸收完全，15～30min起效，作用維持時(shí)間長(zhǎng)短不一，可在幾個(gè)小時(shí)到幾天不等。大部分在肝內(nèi)代謝，代謝物及原形藥均由腎臟排出。本類(lèi)藥具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。

　　【藥理作用】

　　1.H₁受體阻斷。選擇性阻斷H₁受體，可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管收縮作用，對(duì)組胺引起的血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加、局限性水腫有一定對(duì)抗作用。對(duì)H₂受體興奮所致胃酸分泌無(wú)影響。

　　2.中樞作用。多數(shù)可通過(guò)血腦屏障阻斷中樞的H₁受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。其中以異丙嗪、苯海拉明作用最強(qiáng)，吡芐明次之，氯苯那敏較弱，苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。阿司咪唑難以通過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用。

　　3.其他?？鼓憠A作用，影響中樞時(shí)表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐，影響外周引起阿托醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理品樣副作用。此外還有微弱的α受體阻斷作用和局麻作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.變態(tài)反應(yīng)性疾病。用于防治因組胺釋放所致的蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、枯草熱，可減輕癥狀。對(duì)昆蟲(chóng)咬傷、藥疹和接觸性皮膚炎等的瘙癢、水腫效果良好。氮斯汀、酮替芬等可抑制組胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)釋放，可用于過(guò)敏性哮喘的預(yù)防。本類(lèi)藥對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效。

　　2.暈動(dòng)病和嘔吐。用于暈動(dòng)病、放射病等引起的惡心嘔吐，常用藥物為苯海拉明、異丙嗪、茶苯海明等。

　　3.鎮(zhèn)靜、催眠。異丙嗪、苯海拉明的中樞抑制作用較強(qiáng)，可治療失眠。

　　【不良反應(yīng)】常見(jiàn)嗜睡、乏力等，駕駛員和高空作業(yè)者不宜使用。還可引起視物模糊、便秘、尿潴留及消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉。

　　【禁忌證】孕婦忌用。