醫(yī)學教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列之《藥理學》輔導：H₁受體阻斷藥。

　　【藥動學】多數(shù)H₁受體阻斷藥口服或注射吸收完全，15～30min起效，作用維持時間長短不一，可在幾個小時到幾天不等。大部分在肝內(nèi)代謝，代謝物及原形藥均由腎臟排出。本類藥具有肝藥酶誘導作用。

　　【藥理作用】

　　1.H₁受體阻斷。選擇性阻斷H₁受體，可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管收縮作用，對組胺引起的血管擴張、毛細血管通透性增加、局限性水腫有一定對抗作用。對H₂受體興奮所致胃酸分泌無影響。

　　2.中樞作用。多數(shù)可通過血腦屏障阻斷中樞的H₁受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。其中以異丙嗪、苯海拉明作用最強，吡芐明次之，氯苯那敏較弱，苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。阿司咪唑難以通過血腦屏障，無中樞作用。

　　3.其他。抗膽堿作用，影響中樞時表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐，影響外周引起阿托醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理品樣副作用。此外還有微弱的α受體阻斷作用和局麻作用。

　　【臨床應用】

　　1.變態(tài)反應性疾病。用于防治因組胺釋放所致的蕁麻疹、過敏性鼻炎、枯草熱，可減輕癥狀。對昆蟲咬傷、藥疹和接觸性皮膚炎等的瘙癢、水腫效果良好。氮斯汀、酮替芬等可抑制組胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)釋放，可用于過敏性哮喘的預防。本類藥對過敏性休克無效。

　　2.暈動病和嘔吐。用于暈動病、放射病等引起的惡心嘔吐，常用藥物為苯海拉明、異丙嗪、茶苯海明等。

　　3.鎮(zhèn)靜、催眠。異丙嗪、苯海拉明的中樞抑制作用較強，可治療失眠。

　　【不良反應】常見嗜睡、乏力等，駕駛員和高空作業(yè)者不宜使用。還可引起視物模糊、便秘、尿潴留及消化道反應如惡心、嘔吐、腹瀉。

　　【禁忌證】孕婦忌用。