執(zhí)業(yè)藥師藥理學輔導精華——西地蘭的體內(nèi)過程及用途

　　西地蘭為毛花一級丙甙，又被稱為毛花洋地黃甙C或毛花甙C。西地蘭在體內(nèi)被水解，失去乙?；推咸烟嵌蔀榈馗咝?。西地蘭是急性心力衰竭時臨床最常用的強心藥，同時還被用于快速型室上性心律失常的治療。

　　（1）體內(nèi)過程：口服西地蘭吸收不佳，一般不口服給藥而采用靜脈給藥。此藥主要以原形從尿中排出，少部分以地高辛或其它代謝產(chǎn)物的形式從尿或大便中排出，半衰期約為33小時，較地高辛半衰期略短。醫(yī)學教育|網(wǎng)收集整理通常西地蘭靜脈注射后5分鐘即開始起效，30分鐘即可達最大效應，短時間內(nèi)可使急性心衰病人的血流動力學得到改善，癥狀迅速緩解。

　　（2）用途：

　　1、臨床上常應用于治療心瓣膜病、先天性心臟病、高血壓病及冠心病等伴發(fā)急性心衰，往往有較好的療效。

　　2、西地蘭用于治療快速型室上性心律失常，如心房撲動、心房顫動、室上性心動過速（室上速）等。由于西地蘭能延長房室結(jié)有效不應期，抑制房室傳導，所以可減慢房撲時快速的心室率；同時由于西地蘭能縮短心房肌的有效不應期，因而可使房撲轉(zhuǎn)為房顫，其中約有1/3病人轉(zhuǎn)為房顫后可迅速轉(zhuǎn)復為竇性心律。房顫病人靜脈推注西地蘭的主要目的是減慢心室率，隨后可以改服地高辛維持。西地蘭常不能使房顫轉(zhuǎn)復為竇性心律，部分病人給予西地蘭后轉(zhuǎn)復為竇性心律，與西地蘭作用無關(guān)。很多學者認為這是疾病本身發(fā)展的結(jié)果，就像有些病人不用西地蘭，房顫也可自行轉(zhuǎn)復為竇性心律一樣。陣發(fā)性室上速者，靜脈推注西地蘭可能終止發(fā)作，但對伴有預激綜合征者，推注西地蘭可能出現(xiàn)較為嚴重的后果。這是由于西地蘭可加快預激綜合征附加旁路的傳導，使心室率進一步加快，進而可能導致心室顫動（室顫）。房顫伴有預激綜合征者可有較快的心室率，給予西地蘭后可出現(xiàn)極快的心室率，亦可引起室顫，均屬禁忌。